DL-α-生育酚的制备和应用

2020/6/23 8:57:23

背景及概述[1]

DL-α-生育酚,化学名称为(±)-2,5,7,8-四甲基-2-(4′,8′,12′-三甲基十三烷基)-6-色满醇,又称维生素E醇,是主要表现出维生素E活性的一类化合物。因为其维生素活性首次在1936年针对大鼠繁殖力因素的实验中被鉴定出来,故被命名为“生育酚”。在食油、水果、蔬菜及粮食中均存在,它是脂溶性维生素,为一重要的抗氧化剂。DL-α-生育酚的同类物质有:d-α-生育酚;d-α-生育酚酯;dl-α-生育酚酯;琥珀酸氢d-α-生育酚酯;琥珀酸氢dl-α-生育酚酯;β-生育酚;γ-生育酚;δ-生育酚;生育酚油液;均具有维生素E的生理活性,其中以DL-α-生育酚的活性、抗氧化能力最强。

制备[2]

用氮气吹洗装有Dean-Stark装置和冷凝器的100ml圆底烧瓶,之后加入6.24g(0.041摩尔)TMHQ、4.16g硅胶和2.08g(0.015摩尔)ZnCl2,接着加入134ml正庚烷,搅拌该溶液。该烧瓶装备了滴液漏斗,通过其将氮气吹入烧瓶中。在该滴液漏斗中加入12.48g(0.042摩尔)异植醇在10ml正庚烷中的溶液,加热该烧瓶,使其在氮气气氛中回流。回流时,异植醇在正庚烷中的溶液通过该滴液漏斗在1小时内慢慢地加到该烧瓶中。滴加结束后,在回流的条件下使该反应再进行2小时。通过GC分析产物混合物,得到TMHQ的转化率为96.9%,DL-α-生育酚的纯度为99.1%。

应用[3-4]

1)制备dl-α生育酚醋酸酯,该方法以dl-α生育酚或dl-α生育酚和dl-α生育酚醋酸酯的混合物为原料,采用含氮碱性类物质为催化剂,醋酸或醋酐或醋酸与醋酐的混合物为酰化剂,酯化反应得到dl-α生育酚醋酸酯产品。本发明的制备方法整体上表现简单,操作性良好,收率较高,产品质量较好,而且在环境和安全上风险很小。

2)CN201610099536.2公开了一种改良的Neurobasal-B27培养基,每升Neurobasal培养液中含有以下组分:生物素0.09-0.11g、皮质酮18-22μg、L-肉毒碱1-3g、亚油酸0.9-1.1g、乙醇胺0.9-1.1g、亚麻酸0.9-1.1g、D(+)-半乳糖13-17g、孕酮6-7μg、腐胺二盐酸盐15-17g、视黄醇乙酸酯0.08-0.12g、去甲状腺激素牛血清蛋白2.2-2.8g、DL-α-生育酚0.8-1.5g、过氧化氢酶2-3g、DL-α-生育酚乙酸酯0.9-1.2g、还原型谷胱甘肽0.8-1.3g、硫辛酸42-52μg、超氧化物歧化酶2-3g、转铁蛋白4-6g、人胰岛素3-5g、亚硒酸钠0.12-0.16mg。本发明可以用于研究甲状腺激素对胚胎干细胞分化为神经细胞的影响。

参考文献

[1]CN201810019784.0一种软膏中抗氧剂DL-α-生育酚及其干扰物的检测方法

[2]CN00816324.3以高产率制备高纯度DL-α-生育酚的方法

[3]CN201410427232.5一种制备dl-α生育酚醋酸酯的方法

[4]CN201610099536.2一种改良的NeurobasalB27培养基、制备方法及应用

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