概述
奥硝唑是第三代硝基咪唑类药物，其最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均比甲硝唑和替硝唑低，抗菌优势明显。用于治疗由厌氧菌感染引起的多种疾病；男女泌尿生殖道毛滴虫等感染引起的疾病；肠、肝阿米巴虫病；用于预防和治疗各科手术后厌氧菌感染。
适应症
1.用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：
（1）腹部感染：腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等；
（2）盆腔感染：子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；
（3）口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等；
（4）外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等；
（5）脑部感染：脑膜炎、脑脓肿；
（6）败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
2.用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
3.治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。
用法用量
静脉滴注，应用前，首先须将本品进行适当的稀释，然后再静脉滴注，滴注时间为60分钟，用量如下：
1．术前术后预防用药：成人手术前1-2小时静滴1g奥硝唑，术后12小时静滴500mg，术后24小时静滴500mg。
2．治疗厌氧菌引起的感染：成人起始剂量为0.5~1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3-6天。如病人症状改善，建议改用口服制剂。
3．治疗严重阿米巴病：成人起始剂量为0.5~1g，然后每12小时静滴0.5g，连用3~6天。
4．儿童剂量为每日20~30mg/kg体重，每12小时静滴一次，滴注时间30分钟。
药理作用
本品为第三代硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用是通过分子中的硝基，在无氧环境中还原为氨基或通过自由基的形成，与细胞成为相互作用，从而导致微生物的死亡。
不良反应
本品通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应：
1.消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等；
2.神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等；
3.过敏反应：如皮疹、瘙痒等；
4.局部反应：包括刺感、疼痛等；
5.其他：白细胞减少等。
禁 忌
1.禁用于对本品及其他硝基咪唑类药物过敏的患者；
2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者，癫痫及各种器官硬化症患者；
3.禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
药物相互作用
1.同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
3.巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。
4.同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
5.本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。
药代动力学
1.目前国内尚缺乏奥硝唑注射液的人体详细药代动力学研究资料。 2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：
1）据《马丁代尔药典》第31版（1996年版）报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的血浆浓度，24小时后又降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，血浆浓度约为5μg/ml。 奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。 奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，小量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天的消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
2）国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1（1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑），M4（1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑），代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6、120±6ng/ml，t1/2分别14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26-48%，半衰期及MRT值会增加19～38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。 1～42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/kg药代动力学特点与成人一致。