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丁香酚应用领域广泛,主要作用是什么

发布日期:2019/11/2 13:16:10

【背景及概述】[1][2][3]

丁香酚是一种无色至微黄色黏稠油状液体,具有强烈的丁香香气和辛香香 气,微溶于水,能与醇、醚、氯仿、挥发性油混溶。在空气中,丁香酚颜色会逐渐变深,铁、锌等金属离子能促使其氧化。丁香酚是配制丁香、香石竹香型香精的主香剂,主要用于薄荷型、坚果型、辛香型食品香精和烟草香精的调配,亦常用于日化香精、医药中间体中。丁香酚还具有抗菌、抗氧化和降血压的功能,具有较可观的市场前景。丁香酚作为一种天然香料,其抑菌效果显著,而且有很好的抗氧化活性,因此可以开发为一种良好的具有矫味作用、防腐作用和抗氧化作用的药物辅料、食品添加剂和膳食补充剂。

丁香酚不仅有良好的抗菌、抗真菌效果,而且对主要致龋菌细胞外葡聚糖的合成有很好的抑制作用,从而达到清除牙菌斑,清洁口腔,预防龋齿的作用。加之还有麻醉止痛的功效,因此被广泛用于牙科疾病的治疗。丁香酚具有显著的祛蚊效果,对蚊虫叮咬的局部皮肤有杀菌止痒的效果,而且气芳香,透皮吸收作用强,作为一种天然植物祛蚊剂,值得开发、推广和应用。丁香酚作用于中枢神经而解热的功效及其良好的抗氧化、抗肿瘤活性值得关注,提示其有很好的开发前景,有待于进一步的研究。此外还可作为香料主要用于香水香精以及各种化妆品香精和皂用香精配方中,还可以用于食用香精的调配。同时丁香酚是其他一些香料的中间体,衍生物有异丁香酚、甲基丁香酚、甲基异丁香酚、乙酰丁子香酚、乙酰丁香酚、苄基异丁香酚等。

【应用】[1]

1. 抑菌作用

1)对细菌的抑制作用:对15种具有抗菌抗炎作用的生药醇提物及其有效成分进行体外抑菌活性比较发现:丁香酚对痤疮致病菌高度敏感,油镜下观察发现抑制金黄色葡萄球、表皮葡萄球菌及痤疮短棒菌苗后较抑制前单位面积细菌数量明显减少,大部分细菌溶解死亡,失去正常形态,提示细菌的致病性可能相应降低。丁香酚抑痤疮短棒菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为17,106 ml。实验还发现丁香酚与红霉素有协同抑菌作用。

2)对真菌的抑制作用:研究表明丁香油对食品中常见的霉菌如黄曲霉、烟曲霉、产黄青霉、桔青霉、粘红酵母的生长均有不同程度的抑制作用,是一种良好的天然防腐剂,其有效成分为丁香酚。以酮康唑粉及氟康唑粉为对照,对23种中草药及其14种单体抗马拉色菌(Malassezia)进行体外药敏实验,研究表明丁香酚对糠秕马拉色菌有较强的抑制作用,MIC值为7.81 mg/L。丁香酚酊治疗体、股癣等浅部真菌病效果较好,治愈率达91.67%,优于克霉唑软膏。丁香酚由于其良好的抗真菌效果而被应用于牙科疾病的治疗,并被广泛用于牙齿根管治疗的填充剂 。含氧化锌和丁香酚的粘固剂由于良好的封闭性能及抗真菌活性而被广泛用于根管治疗。研究表明纯氧化锌丁香酚粘固剂对烟曲霉菌、黑曲霉菌、黄曲霉菌的抑制活性强于Kalzinol,Sealapex,AI-I26,Grossman,Quickset等5种根管充填剂。

2. 麻醉作用

用丁香酚作为麻醉剂,对红鳟鱼进行麻醉研究,结果表明用丁香酚麻醉后的红鳟鱼的鳃活动频率明显降低,其游动速度变慢,行动迟缓,鱼体的活动及氧气消耗都有明显下降 。用不同浓度的丁香酚对质量115~175g的黄蜡够麻醉处理15 min,测定装黄蜡够的容器中的氧饱和度,数据表明黄蜡够的耗氧率明显受到丁香酚的影响,各处理组中以10×10 组的耗氧率最低,为0.33 mg/(g·h);10×10 组次之,为0.42 mg/(g·h);对照组为0.57 mg/(g·h)。数据还表明,麻醉后的黄蜡 鳃活动频率明显降低。

3. 对中枢神经的作用、

通过给大鼠中枢及外周注入丁香酚,观察到小剂量的丁香酚能解热,大剂量则能致低温,而且中枢用药效果明显强于外周用药,表明丁香酚很可能是一种中

枢解热剂,它能通过影响PO/AH(视前区一下丘脑前部)温度敏感神经元的放电活动从而参与体温调节,即抑制冷敏神经元,兴奋热敏神经元,从而达到降温效果。

4. 抗氧化氧

自由基是生物体内有氧代谢的产物,能引起生物大分子发生氧化破坏,是生物体衰老和许多疾病的重要原因。丁香酚对Fenton反应生成的羟自由基有明显的清除作用,其活性高于羟自由基特异性清除剂甘露醇。丁香酚对核黄素一甲硫氨酸光照还原生成的活性氧也有清除作用。

5. 抗肿瘤

为探讨苯丙醇类抗诱癌作用,以人肝培养细胞株的转化为指标,通过体外实验明确其清除NO的作用。研究表明丁香酚等苯丙醇类清除NO自由基的活性较好,提示其对NO诱导的肿瘤有抑制作用。采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法测定酪氨酸酶活性,观察10种中药有效成分在试管内对酪氨酸酶系统的调节作用。实验结果表明10种中药提取的成分在不同浓度对酪氨酸酶活性、黑素生成量上显示了剂量依赖性抑制。其中丁香酚、姜黄油、没食子酸、丁香酚和姜黄素复合物。

(1:1)以及前两者与蜕皮激素复合物(1:1:1)对酪氨酸酶抑制活性与单体化合物熊果苷比较,差异有显著性,丁香酚对酪氨酸酶呈竞争性抑制。其机制可能是因4-羟基-3-甲氧基苯乙烯结构的化合物与底物多巴结构相似,竞争性抑制酶和底物的结合,表现出竞争性抑制的动力学特点。丁香酚对酪氨酸酶的竞争性抑制活性提示其用于白癜风及黑色素瘤的治疗,具有良好的开发前景。

6. 促进透皮吸收作用

丁香油、丁香酚、丁香醇提取物对5-氟脲嘧啶透皮吸收均有显著的促进作用。丁香挥发油、丁香油酚组的药物透过量比氮酮组高,表明二者的增渗倍数比氮酮的增渗倍数高,作用较氮酮略强。其促透效果以浓度20% 为佳。结果提示,丁香油及丁香酚有望作为促透剂在某些药物的透皮给药制中得到应用。采用体外透皮双室扩散池和HPLC法,测定模型药物苯甲酸的累积渗透量,以考察不同浓度的肉桂油、高良姜油、丁香油、丁香酚对苯甲酸的促渗效果及挥发油与乙醇、丙二醇合用后的促渗效果。结果表明肉桂油、丁香油、丁香酚、高良姜油对苯甲酸均具有一定的促渗作用;挥发油与乙醇、丙二醇合用,可使苯甲酸的累积渗透量增大,但渗透系数减小;2%丁香酚对苯甲酸的增渗倍数为2.23。

7. 祛蚊作用

解决蚊虫刺叮骚扰问题。对试验人群涂丁香驱避剂作现场驱蚊药效试验。结果显示丁香驱避剂对蚊虫有效驱避时间达6 h,6 h人群保护率为72.91%,5 h人群保护率为98.10%。表明丁香驱避剂对蚊虫有显著的驱避作用,而且毒性低,使用安全,对皮肤和眼睛仅有轻度刺激性,值得推广应用。

【制备】[2][3]

丁香酚主要有两个来源:一是以丁香罗勒油和月桂叶油等为原料,通过碱处理单 离、纯化而得,即天然丁香酚,这也是目前在售丁香酚最主要的生产工艺。如一种从丁香罗勒油中提取高纯丁香酚的方法,包括如下步骤:

1)将丁香罗勒油加入反应釜,搅拌并按丁香罗勒油与碱液重量比1:1-1:5 加入NaOH溶液,控制反应釜温度在30-50℃,反应0.5-1.5h;

2)静置分层,将油层排入副产品储罐,水层排入蒸馏塔,水层含丁香酚 钠盐;

3)蒸馏浓缩至馏出液不含挥发油,将馏出液静置分层,油层排入副产品 储罐;

4)将上述浓缩液排入酸洗罐中,搅拌下加入稀硫酸,调至pH≤6,静置 分层,上层为丁香酚油层;

5)将步骤4)的丁香酚油层水洗2-3遍后排入精馏塔,真空精馏得高 纯丁香酚。

另一种化学合成丁香酚则是以愈创木酚、烯丙基氯或稀丙醇为原料,直接将愈创木酚烯丙基化而得。如以愈创木酚和烯丙基氯为原料在碱性条件下合成得到丁香酚粗品,精馏后,采集成品得到所述丁香酚。

【主要参考资料】

[1] 彭宅彪, 张琼光, 代虹健, & 丁英平. (2006). 丁香酚的药理学研究进展. 时珍国医国药, 17(10), 2079-2081.

[2] 兰军;赵华文;唐凌;任杰.丁香酚的制备方法及其应用和制备得到的丁香酚. CN201810563076.3 ,申请日2018-06-01

[3] 陆顺忠;孟中磊;李秋庭;高首娜;胡国姣;关继华;黎贵卿;邱米;谭桂菲;苏骊华;党中广;李绍勇.一种从丁香罗勒油中提取高纯丁香酚的方法. CN201410527685.5 ,申请日2014-10-09

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