背景及概述[1]
新鱼腥草素钠（SodiumNewHouttuyfonate），化学名称：十二酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物，分子式是C14H27NaO5S，相对分子量330.41，具有清热解毒、消痈排脓、利尿通淋等功效。新鱼腥草素钠是一种广谱抗菌药，能提高机体免疫力，对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、肺炎双球菌、大肠杆菌及孢子菌丝等有明显的抑制作用，用于肺炎、慢性支气管炎，上呼吸道感染等呼吸系统炎症，还被用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症。
制备[1]
新鱼腥草素钠的合成如下：
（1）2‑十三酮的制备：
先在反应瓶中加入2.3g金属钠，然后加入3mL无水乙醇，加热至25～30℃，再向其中滴加13.0g乙酰乙酸乙酯，10mL乙醇和12.5mL无水乙醚混和的溶液，搅拌回流1小时；然后将21.85g月桂酰氯和30mL乙醚加入到反应瓶中，搅拌回流2～3小时；冷却后用稀硫酸溶解，分离出乙醚层，水层用乙醚萃取两次，合并有机层并用蒸馏水洗涤，回收乙醚，得到中间体2‑十三酮15.7g，收率92%。
（2）十二酰乙醛的制备：
以无水乙醇为溶剂，在反应容器中加入1.1g金属钠，加热回流1小时，滴加8g2‑十三甲酮、3g甲酸乙酯，搅拌反应4～6小时，静置过夜，再用蒸馏水洗，然后用乙醚多次萃取，合并乙醚溶液，用无水硫酸钠干燥之后过滤，最后分离乙醚，得到十二酰乙醛8.3g，收率90.3％。
（3）a‑羟基十二酰乙基磺酸钠的制备：
向反应容器中加入60ml饱和亚硫酸氢钠饱和溶液后,再向其中缓慢加入6.9g十二酰乙醛，85～90℃反应1.5小时,降温,过滤,洗涤,干燥,得a‑羟基十二酰乙基磺酸钠8.1g收率89.3%，含量经HPLC测定为99.4%。红外光谱数据:IR(KBr)δ3376,2967,2925,2841,1713,1310,1153,1049,721。核磁共振氢谱:1HNMR(DMSO300MH)0.86(t,3H,J=7.1Hz),1.22(m,1H),1.29(d,2H),1.44(m,1H)2.33～2.60(m,16H),4.28(m,4H)。质谱MSm/z:227[M]+,元素分析:计算值(%):C50.85,H8.17;测定值(%):C50.57,H8.11。
适应症[2]
用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科炎症，并用于上呼吸道感染，慢性支气管炎、肺炎等。
药理毒理[2]
药理作用：本品为三白草科植物蕺菜（Houttuyniasulfite）全草挥发油中一种醛类成分的化学合成物。对肺炎双球菌，伤寒杆菌，金黄色葡萄球菌，大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫力，增强白细胞的吞噬功能，提高血清白介素水平，提高机体非特异性免疫力。
毒理研究：1、在20组18~20g的实验小白鼠中（每组5只），尾静脉注射本品0.3ml（2mg/ml）或腹腔注射1ml(2mg/ml)，24小时内，未见任何中毒症状与死亡现象。2、豚鼠实验40只，20只作对照实验，按日用量8mg/kg，分2次腹腔注射，连续给药30天后处死。给药动物心、肝、肾、肺等组织，均未见有特异性病理病变。
注射液的制备[3]
称取羟丙基β-环糊精150g与新鱼腥草素钠2g，置于0.9％氯化钠注射液5000ml中，搅拌溶解后，再加入0.9％氯化钠注射液至10000ml，混匀，用0.22微米的微孔滤膜过滤，所得滤液分装于100ml输液瓶中，每瓶100ml，110℃灭菌30分钟，得到新鱼腥草素钠氯化钠注射液(每瓶含新鱼腥草素钠20mg)。此注射液进行无菌、热原、溶血等项目检查均合格。(药物与羟丙基β-环糊精的重量比为1∶75)。
参考文献
[1][中国发明]CN201210492405.2一种新鱼腥草素钠的制备方法
[2]注射用新鱼腥草素钠说明书
[3][中国发明]CN03140282.8新鱼腥草素钠注射剂及其制备方法