网站主页 >> 环索奈德 >> 新闻专题 >> 正文

环索奈德的不良反应

发布日期:2021/8/2 18:01:31

环索奈德是一种非卤化糖皮质激素。由于其乙缩醛支链上具有一个手性中心,两个差向异构体表现出不同的结合力和代谢情况。R-异构体与糖皮质激素受体的结合力明显强于S-异构体,故临床使用的是药物的R-异构体。本品以前体化合物形式给药,在肺部被气道内的酯酶活化成活性成分去异丁酰基环索奈德(des-CIC)而发挥抗炎活性。体外研究表明,激活的环索奈德、布地奈德和氟替卡松与人糖皮质激素受体具有相似的结合力,这些药物的活性在肿瘤坏死因子-a-释放分析中类似。在小鼠体内试验中,本品对肉芽肿形成(棉球模型)和抗原诱导的气道嗜酸粒细胞增多的抑制效应与布地奈德相似。

1.jpg

药动学 

经鼻给药后,健康成人每日给予50~800μg,des-CIC的血清峰浓度低于30pg/ml。口腔气雾剂吸入给药后,在肺部平均沉积率为52%,口腔(或咽)的平均绝对生物利用度为18%。Des-CIC的平均相对生物利用度为50%。与血浆蛋白高度结合(游离度<1%),不在红细胞内聚集。Des-CIC分布容积为1190L。

体外试验显示,des-CIC由酯酶催化,一旦离开肺部,des-CIC迅速在肝脏被细胞色素酶P4503A4分解,CYP3A4同工酶转化为无活性代谢物。吸入或经鼻给药后,des-CIC在肺中持续存在,全身暴露量似较少。静脉给药后,本品和des-CIC的总体清除率分别为152L/h、228L/h,66%的药物随粪便排出,少部分(≤20%)药物经肾随尿排泄。

口服给药后,首过效应几乎全部清除。本品与des–CIC的口服生物利用度均低于1%,分布容积分别约为2.9L/kg和12.1L/kg。口服的本品后,在血浆样品中检测不到本品,也几乎检测不到des-CIC。本品半衰期为0.71小时,des-CIC为3.5小时。尿液中本品和des-CIC回收率分别为77.9%和66.0%。     

适应症 

环索奈德鼻喷雾剂用于治疗成人及12岁以上青少年的季节性和常年性过敏性鼻炎的相关鼻部症状。

环索奈德口腔气雾剂或粉雾剂用于成人及12岁以上青少年的支气管哮喘。

用法用量 

成人:常规剂量:经口吸入支气管哮喘每日吸入1次,推荐初始剂量为160μg有效维持剂量为80μg。     

不良反应  

1. 代谢/内分泌系统  可致皮质醇水平降低。

2.呼吸系统  可见鼻出血(4.9%)、哮喘恶化、鼻咽炎(3.7%)和呼吸道感染。罕见鼻部和咽部白色念珠菌感染。

3.免疫系统  罕见速发型超敏反应。

4.神经系统  可见头痛(6%)。

5.胃肠道  少见恶心、呕吐和腹泻。偶有吸入本品后引起舌或口腔黏膜局部灼烧感和声音改变的报道。

6.皮肤  罕见接触性皮炎。

7.耳  可见耳痛(2.2%)。

8.  其它  可见唇疱疹。     

相互作用

经口吸入本品的同时口服酮康唑,可致des-CIC的血药浓度升高。可能机制为酮康唑抑制CYP3A4介导的des-CIC的代谢。本品鼻喷雾剂与口服酮康唑联用应谨慎。     

注意事项

1.交叉过敏 对其他皮质激素过敏者可能对本品过敏。

2.禁忌证 对本品过敏者。

3.慎用 白内障患者或有此病史者;青光眼患者或有此病史者(可能存在眼内压改变);免疫抑制者;未治疗的病毒、真菌、寄生虫或细菌感染者、眼部单纯疱疹、活动性或静止期结核患者(病情可能恶化);近期鼻部手术、鼻中隔溃疡或鼻部创伤者(皮质类固醇抑制伤口愈合);儿童(可能减缓生长发育)。

4.药物对儿童的影响 12岁以下儿童用药的有效性尚未确定。

5.药物对妊娠的影响 尚不明确本品是否通过胎盘,但动物试验表明药物对胎仔有不良影响(致畸、死胎或其他),孕妇用药应权衡利弊。美国食品药物管理局(FDA)对本品的妊娠安全分级为C级。

6. 药物对哺乳的影响 哺乳大叔的乳汁中可检测到微量药物,且其它皮质激素类药物可分泌入人乳汁中,哺乳期妇女用药应谨慎。     

免责申明

ChemicalBook平台所发布的新闻资讯只作为知识提供,仅供各位业内人士参考和交流,不对其精确性及完整性做出保证。您不应以此取代自己的独立判断,因此任何信息所生之风险应自行承担,与ChemicalBook无关。如有侵权,请联系我们删除!

环索奈德生产厂家及价格列表

环索奈德
参考价格:¥询价
湖北麦凯斯精化科技有限责任公司
2021/09/25
环索奈德
参考价格:¥询价
湖北诺迪纳生物技术有限公司
2021/09/25
环索奈德
参考价格:¥6000
威尔曼医药集团有限公司
2021/09/25

欢迎您浏览更多关于环索奈德的相关新闻资讯信息