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呋塞米的说明书

发布日期:2018/12/5 10:54:37

药理作用【1】

本品为强效利尿剂.而且随着剂量的增加,利尿效果明显加强。它除了对水具有强烈地排泄作用之外.还能明显增加钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。另外.呋塞米具有扩张肾血管、降低肾血管阻力的作用,因此也被认为可用于预防急性肾衰竭。

另外.由于呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用.使同心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗二由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性.为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

药代动力学【1】【2】

口服吸收率为60%一~70%.进食能减慢吸收.但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿.口服吸收率也下降.敝在上述情况应肠外途径用药本药能通过胎盘屏障.并可进入乳汁中口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1—2d',11寸和O.33~1小时。

作用持续时间分别为6—8时和2小时:药物消除半衰期存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟.肝肾功能同时严重受损者延长至1 1-20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,药物消除半衰期延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄l肾功能受损者经肝脏代谢增多:本药不被透析消除。

作用与用途

本品为高效利尿药.是氨磺酰邻氨基苯甲酸衍生物,属磺胺类=用于各种水肿,静脉注射可治疗脑水肿和急性肺水肿。还可用作充血性心力衰竭、急性肾衰竭与高血压的辅助治疗。

适应证【1】

1.水肿性疾病

包括充血胜心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时.应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

2.高血压

一般不作为治疗原发性高血压的首选药物。但当噻嗪类药物疗效不佳尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。

3.预防急陛肾衰竭

用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等.在纠正血容量不足的同时及时应用.可减少急性肾小管坏死的机会。

4.高钾血症及高钙血症

5.稀释性低钠血症尤其血钠浓度低于120

6.航利尿激素分泌过多症

7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等

用法用量【1】

1.口服给药

(1)成人

①水肿性疾病:起始剂量为每次20-40 mg,1次/日,必要时0—8IJ、时后追DN20—40 mg,直至出现满意利尿效果。每日最大剂量可达600mg.但一般应控制在100 mg以内.分2-3次服用。部分病人可减少至每次20—40 rrlg.隔Etl次/日(或每日20-40 mg,每周连续服药2-4日):

②高血压:起始剂量为每日40-80 mg,分2次服用,并酌情调整剂量.

③高钙血症:每日80—120 mg,分1-3次服用

(2)儿童:治疗水肿性疾病,起始按体重2 mg/kg.Lq,J臣,必要时每4—6小时追jJI]1-2 m/kg。新生儿应延长用药间隔。

2.静脉注射

①水肿性疾病:一般剂量:开始剂量为20-40 mg.必要时每2小时追加剂量.直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药急性左心衰竭:起始剂量为40 mg,必要时每l小时追加80 mg.直至出现满意疗效慢性肾功能不全:每日剂量一般为40~120 mg。

②高血压危象:起始剂量为40~80 mg.伴急性左心衰竭或急性肾衰竭时,可酌情增加用量:

③高钙血症:每次20一80 mg。

3.静脉滴注

(1)成人

急性肾衰竭:以本药200—400mgN入氯化钠注射液100 ml中,滴注速度不超if4 mg/min。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量,每日总量不超过1 g。利尿效果差时不宜再增加剂量,以免出现肾毒性,对急性肾衰竭功能恢复不利。

(2)儿童

治疗水肿性疾病.起始按体重2 mg/kg,l-IN.必要时每4~64、时追加1~2 mg/kg。新生儿应延长用药间隔,

注意事项

1.交叉过敏

对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏苛.对本药可能亦过敏。

2.对诊断的干扰

可致血糖升高、尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期病人,过度脱水可使血尿酸和尿素氨水平暂时性升高。血钠、氯、钾、钙和镁离子浓度下降。

3下列情况慎用

(1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量.故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等不良反应。

(2)糖尿病.

不良反应【4】

1.常见症状与水、电解质紊乱有关,尤其是大剂量或长期应用时,如直立性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症。以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。

2.少见者有过敏反应(皮疹、问质性肾炎,甚至心搏骤停)、视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等:.还可见粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血、肝功能损害、指(趾)感觉异常、高糖血症、高尿酸血症。

3.耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时,多为暂时性,少数为不可逆性。

4.在高钙血症时,可引起肾结石。尚有报道本品可加重特发性水肿。

注意事项    

1.使用本品宜采用间歇疗法,用药期间应注意患者有无水、电解质紊乱,建议常规补钾;

2.血钾过低可加重洋地黄毒性,引起肾小管和心肌损害,诱发肝性脑病。

3.g-病综合征患者应尽量少用或不用本品。

4.糖尿病患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。

药物相互作用【3】

1.肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本品的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。

2.非甾体抗炎药能降低本品的利尿作用,肾损害机会也增加,这与前者抑制前列腺素合成,减少肾血流量有关。

3.与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱。

4.与氯贝丁酯合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。

5.与多巴胺合用,利尿作用加强。

6.与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起直立性低血压。

7.本品可使尿酸排泄减少、血尿酸升高.故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应做适当调整,

8.本品可降低降血糖药的疗效.

9.本品可降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降.致血中凝血因子浓度升高.以及利尿使肝|IlL液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。

10.本品加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关。

11.与两性霉素B、头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加.尤其是原有肾损害时。

12.与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳呜、头晕、眩晕。

13.与锂剂合用,肾毒性明显增加,应尽量避免。

14.服用水合氯醛后静脉注射本品,可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多、导致分解代谢加强有关。

15.与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加.

参考文献

[1]孙涛主编,家庭常用药物合理使用指南,吉林科学技术出版社,2016.10,第340页

[2]曾晶,邓阳,蔡骅琳,颜苗,张毕奎,徐萍.呋塞米片在中国健康受试者的生物等效性研究[J].中国临床药理学杂志,2016,32(20):1870-1872+1877.

[3]魏太星,魏经汉主编,医生专用药物手册,河南科学技术出版社,2015.01,第1415页

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