头孢唑肟的性质与头孢噻肟相近，但头孢唑肟不受代谢影响。
药理作用
头孢唑肟为半合成头孢菌素，抗菌谱较广，与头孢噻肟相似。其对部分革兰氏阳性菌有中度的抗菌作用，而对革兰氏阴性菌的作用较强。 头孢唑肟的抗菌谱覆盖了金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奈瑟菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌及肠细菌属等。耐代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对头孢唑肟敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对该抗生素不敏感。
药动学
头孢吡肟静脉注射和肌内注射2.0g后，血药峰浓度分别为126~193mg/L和57.5mg/L，血药峰浓度和药时曲线下面积与剂量呈线性关系。半衰期2小时，老年人药物半衰期可延长至3小时。总体清除率为130ml/min，肾脏清除率占其中的85%，药量的85%~90%以原形经尿排泄。肌内注射后药物吸收迅速而完全。肌内注射量为250~500mg时，1~1.6小时后血药高峰值为8~60mg/L，约为同等剂量静脉注射后血药峰值浓度的50%，肌内注射后消除半衰期为2小时左右，与剂量无相关关系。绝对生物利用度为100%。蛋白结合率14%~19%，与血药浓度和时间无相关性。药物吸收后主要分布在细胞外液。在炎性渗出液（如皮肤感染灶、脓肿等）、腹水、胆汁、胆囊内、阑尾、肺部、支气管黏膜及尿液中均能达到有效药物浓度。本品也可进入母乳中，但药量甚微。组织中药物有效浓度维持8~12小时。
适应症
头孢吡肟临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。
用法用量
成人1~2g/次，1~2次日，肌内注射或静脉注射。亦可静脉滴注，可用本品0.5~2.0g溶于生理盐水或等渗葡萄糖液100ml中作静脉滴注。难治性感染或重症感染可与氨基糖苷类抗生素联合使用，入静脉注射头孢匹美2.0g、阿米卡星500mg，4次/日。
不良反应
头孢吡肟耐受性良好，不良反应轻微且多短暂。主要是恶心、呕吐、腹泻及便秘等胃肠道反应，皮疹及头痛的发生率为1.3%~3.2%。约3%的病例因不良反应而停药停药，多数不良艮应可消失。肝功能异常发生摹小于2.5%。注射后的局部疼痛程度比头孢三嗪轻得多。
相互作用
头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、妥布霉素或硫酸奈替米星、氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄西林溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗生素应与头孢吡肟分开使用。