概述
孢菌素用于治疗细菌感染已有20多年，被公认有良好的耐受性和有效性。对其侧链进行化学结构改造，使β-内酰胺的复合体具有更强的药效，更广的抗菌谱及更好的药动学特点。头孢菌素可根据对G+和G菌抗菌谱进行分类：第一代头孢菌素具有抗G+菌的活性，而对菌G作用有限；第二代头孢菌素增强抗许多G菌的活性，其中有些对厌氧菌具有活性；第三代头抱素具有广谱抗G-菌活性，但抗G+菌的作用不如第一代头孢菌素[1]。头孢吡肟是具有广谱抗菌活性的第四代头孢菌素抗生素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用，对革兰阴性和革兰阳性细菌有很好的抗菌作用，性状为白色至微黄色粉末[2-4]。
需要注意的是，通过对国内外有关头孢吡肟不良反应的文献进行分析归纳，头孢吡肟的不良反应以神经系统表现为主，且主要发生在老年患者和肾功能不全患者。因此，老年患者和肾功能不全患者应慎用或减量使用头孢吡肟，严格尊重医嘱用药[5]。
合成方法
以GCLE为原料，先卤代活化C-3位后进行亲核取代反应，"一锅法"脱去C-7位，C-2位保护，再进行C-7位缩合即可得到头孢吡肟。该工艺所得目标化合物质量好，总收率为36%，简捷易于产业化[6]。
活性研究
试管内及动物模型试验证明：头孢吡肟除了对粪链球菌及嗜麦芽假单孢菌等极少数菌株表现出高活性外，对绝大多数革兰阳性球菌及革兰阴性杆菌均有很强的抑菌和杀菌效果(MIC0.004μg/mL-0.5μg/mL)，包括能产生内酰胺酶的耐药菌株及绿脓杆菌(MIC2.3μg/mL)。药物动力学的数据亦表明该药对全身性及重要脏器的局部感染均有良好疗效[7]。
用E-test方法测定头孢吡肟及 其他5种广谱β-内酰胺类抗生素对100株细菌的最低抑菌浓度，进一步比较几种抗生素的抗菌活性。结果发现，所测受测菌对6种抗生素的总敏感性依次为：亚胺培南-西司他丁94%，头孢吡肟85%，头孢哌酮-舒 巴坦78%，头孢他啶77%，头孢曲松65%，哌拉西林48%。头孢吡肟对苯唑西林敏感的葡萄球菌具有很强的抗菌活性，对肠杆菌科细菌的抗菌活性强于第3代头孢菌素，对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢他啶相似。也就是说，头孢吡肟对革兰阴性杆菌的抗菌活性比第3代头孢菌素强，对革兰阳性球菌也加强了抗菌覆盖[8]。
参考文献
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[3]邓燕玉,蒋大义,朱永泉.头孢吡肟与替硝唑葡萄糖注射液配伍的稳定性[J].中国药学杂志, 2001, 036(007):486-486.DOI:10.3321/j.issn:1001-2494.2001.07.028.
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[8]佚名.头孢吡肟与其他5种广谱β内酰胺类抗生素抗菌活性的比较[J].中国新药与临床杂志, 2000, 19(1):3.DOI:10.3969/j.issn.1007-7669.2000.01.001.
