茚酮化合物广泛存在于许多天然产物中，这类化合物具有多种生理活性，是重要的有机合成中间体，广泛应用于医药、农药、染料等的合成，同时在有机发光材料、染料合成方面也有广泛应用，还可以做可光除 去的有机保护基团；2-茚酮是合成盐酸茚丙胺（Aprindine HCL）和头孢雷特（Ceforanide）等原料药的中间体，2-茚酮作为原料用于生物活性化合物的合成具有很好的工业应用前景。[1]
应用
（1）头孢雷特的中间体合成
头孢雷特(Ceforanide，1)是一种非肠道使用的半合成广谱抗生素，其杀菌活性是对细菌细胞壁的生物合成具有抑制作用，而且对一些8-内酰胺酶具有高度稳定性，不容易被B一内酰胺酶所破坏。体外革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、普罗威登菌、柠檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌、伤寒沙门菌、淋病奈瑟球菌，革兰阳性菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、A型和 B型链球菌、草绿色链球菌，厌氧菌如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌等都有抗菌活性，大多数脆弱拟杆菌株耐药，但对一些其它拟杆 菌也显示抗菌活性。
体外对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、普罗威登菌、柠檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌、伤寒沙门菌、淋病奈瑟球菌，革兰阳性菌如葡萄球菌、肺炎链球菌、A型和B型链球菌、草绿色链球菌，厌氧菌如梭杆菌、梭状芽孢杆菌、消化球菌、消化链球菌等都有抗菌活性，大多数脆弱拟杆菌株耐药，但对一些其它拟杆菌显示抗菌活性。
黄君勤报道的头孢雷特的合成路线需要活性酯8，8的制备是以氨甲基苯乙酸6为原料，经叔丁氧羰基保护，再缩合成酯即得活性酯8。[2]
李世文涉及到报道的头孢雷特的合成路线的侧链为2-氨甲基苯乙酸(简称AMPA) [3]
杨晓放设计公布了头孢雷特中间体邻氨甲基苯乙酸的制备方法，其特征是：以茚为起始原料，采用茚、甲酸与双氧水在室温条件下反应，在硫酸介质中水蒸气蒸馏得2-茚酮，2-都茚酮再与盐酸羟胺的乙醇-水溶液反应得到肟，通过重排得邻氨甲基苯乙酸内酯，水解得到邻氨甲基苯乙酸。[4]
（2）2-氨基茚的中间体合成
2-氨基茚是重要医药、化工生产中间体，可以作为抗高血压药地拉普利合成的中间体以及支气管扩张剂茚达特罗的合成原料。地拉普利，该药主要用于治疗轻至重度原发性、肾性及肾血管性高血压。茚达特罗，长效吸入β2受体激动剂，适用于成人慢性阻塞性肺疾病患者的维持治疗。[5]
Polishchuk开发了以双齿尿素-磷配体的半夹心铱配合物在0.5 mol %负载的温和条件下催化芳香族和脂肪族酮的直接还原胺化，对伯胺具有高选择性。以2-茚酮得到2-氨基茚，产率98%。[6]
（3）芳香环脲类螺环药物合成[7]
柏祝介绍了一种抗肿瘤药芳香环脲类螺环药物模板的合成：将2-茚酮(n= 1)类或2-四氢萘酮(n=2)类化合物A，首先通过一锅煮的方式氰基化并氨基化；其后将氰基还原为氨基，最后利用N-N’基二咪唑直接关环，得到3位N上取代的芳香环脲类螺环类药物模板；然后通过1位N上的烷基化或酰基化反应可以很容易地得到1,3位N上双取代的芳香环脲类螺环类药物模板，具备大规模制备芳香环脲类螺环类药物模板的合成方法。该类化合物显示有较强的抑制癌细胞活性。
（4）茚丙胺的中间体合成![]()
[8]
茚丙胺又名安室律定。国外商品名有Aprindine，Fiboran，Fibocil，Amidonal，AC1802等。化学名为N-(3-二乙胺基丙基)-N-苯基-2-茚满胺盐酸盐。
茚丙胺是对多种室性和室上性心律失常具有显著疗效的非特异性抗心律失常药，没有α和β受体阻滞作用。对利多卡因、普鲁卡因胺、奎尼丁及β-阻断剂治疗无效的室性、室上性心动过速和早搏患者，给予本药大多有效。茚丙胺也能抑制缺血性心肌异位节律起搏点，故对缺血性心律失常具有明显的对抗作用，可用于防治心肌梗塞而导致的室性心律失常，疗效与利多卡因相同。茚丙胺化学性质稳定，口服有效，给药后2小时血浆中达浓度(0.6～2ug/ml)，半衰期为20~30小时。作用强而持久。本品对血液动力学无不良影响、也未见有抑制心肌作用的报道，是一个优良的抗心律失常药。
关于茚丙胺的合成路线，文献报道：茚满苯胺茚与溴氯丙烷缩合得N-氯丙基茚满苯胺(Ⅲ)、后者在乙醇中与二乙胺反应得茚丙胺。
因此，茚满苯胺茚是合成茚丙胺的关键中间体。关于的合成有下面合成方法：
制备方法
王延花等人采用乙酸为溶剂，乙酸酐为催化剂，过氧化氢氧化制备1，2-茚二醇，与稀硫酸溶液反应得到2-茚酮粗产品，真空升华得到高纯的2-茚酮，总收率为89%。[1]
Ravindra S. Phatake等人以茚为原料，碳酸氢钠做碱，水和乙酸乙酯做溶剂，Oxone做氧化剂的wacker型氧化烯烃反应，开发并得到一系类的茚酮化合物的合成策略。[9]
光谱学信息
红外：IR(KBr, disc) νmax 3031, 2925, 1723, 1604, 1465, 1389, 1296, 1202, 1164, 1051cm-1[10]
核磁共振（NMR）：[10]
1H NMR (500 MHz, CDCl3) δ 7.32-7.27(m, 4H), 3.58(s, 4H).
13C NMR (126 MHz, CDCl3) δ 215.2, 137.8, 127.4, 125.0, 44.1.
参考文献
[1] 王延花, 赵怡丽, 武臻, 等. 高纯2-茚酮绿色合成研究[J]. 河南科学, 2017(8), 35(8): 1258-1261
[2] 黄君勤, 雷庆, 王佃龙. 头孢雷特的合成[J]. 中国抗生素杂志2009(9), 34(9): 553-555.
[3] 李世文, 刘杰, 李锐. 头孢雷特的合成与解析[J]. 山东化工, 2019, 48(18): 36-42.
[4] 杨晓放, 张国涛, 王军花, 等. 头孢雷特中间体邻氨甲基苯乙酸的制备方法: 中国, CN101857551[P]. 2010-06-09.
[5] 曹胜华, 郑登宇, 卫金强, 等. 一种2-氨基茚的合成方法: 中国, CN104945265[P] 2015-06-09.
[6] Polishchuk, L.; Sklyaruk, J.; Lebedev, Y.; Rueping, M. Air Stable Iridium Catalysts for Direct Reductive Amination of Ketones. Chem. Eur. J. 27 (2021) 5919–5922.
[7] 柏祝, 吴安树, 肖贻崧, 等. 芳香环脲类螺环药物模板的合成方法及在抗肿瘤药中应用: 中国, CN103073502[P] 2011-10-25.
[8] 周智善, 顾克家, 刘贻孙, 抗心律失常药-茚丙胺的合成[J]. 中国医药工业杂志, 1979, 3: 1-6
[9] Phatake, R. S.; Ramana, C. V. Oxone–acetone mediated Wacker-type oxidation of benzo-fused olefins. Tetrahedron Lett. 2015, 56, 3868.
[10] Ardiansah, B.; Tanimoto, H.; Tomohiro, T.; Morimoto, T.; Kakiuchi, K. Sulfonium Ion-Promoted Traceless Schmidt Reaction of Alkyl Azides. Chem. Commun. 2021, 57, 8738?8741.