利伐沙班的副作用与禁忌

2023/2/7 14:47:39 作者:谷雨

利伐沙班以Xarelto等品牌销售,是一种用于治疗和预防血栓的抗凝药物(血液稀释剂)。具体而言,它用于治疗深静脉血栓形成和肺栓塞,并预防心房颤动和髋关节或膝关节手术后的血栓。它是口服的。

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作用机制

利伐沙班抑制凝血酶原酶复合物中游离和结合的凝血因子Xa。它是一种选择性直接凝血因子Xa抑制剂,起效时间为2.5至4小时。凝血因子Xa的抑制会中断凝血级联的内在和外在途径,从而抑制凝血酶的形成和血栓的发展。利伐沙班不抑制凝血酶(激活的凝血因子II),并且已证明对血小板没有影响。它允许可预测的抗凝和剂量调整以及常规凝血监测;不需要饮食限制。

普通肝素、低分子量肝素和磺达肝素也通过与循环抗凝血酶结合而间接抑制凝血因子Xa的活性并且必须通过注射,而口服活性华法林、苯丙香豆素和醋硝香豆素是维生素K拮抗剂,可降低许多凝血因子,包括凝血因子Xa。

利伐沙班在广泛的患者(年龄、性别、体重、种族)中具有可预测的药物代谢动力学,并且在八倍剂量范围(5-40mg)内具有平坦的剂量反应。口服生物利用度是剂量依赖性的。10mg以下的利伐沙班剂量可以在有或没有食物的情况下服用,因为它显示出高生物利用度,而与是否食用食物无关。如果以15mg或20mg口服剂量给予利伐沙班,则需要与食物一起服用以帮助药物吸收并达到适当的生物利用度(≥80%)。

副作用

常见的副作用包括出血。其他严重的副作用可能包括脊髓硬膜外血肿和过敏性休克。目前尚不清楚在怀孕和哺乳期间使用是否安全。与华法林相比,它与其他药物的相互作用较少。它通过阻断凝血蛋白凝血因子Xa的活性起作用。

禁忌

由于与控制出血相关的困难,利伐沙班应在手术前至少24小时停用,然后在确定充分止血后立即重新开始。

剂量建议不建议将利伐沙班与已知为强联合CYP3A4/P-糖蛋白抑制剂的药物合用,因为这会导致利伐沙班的血浆浓度显着升高。

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