阿帕鲁胺（apalutamide，又译为：阿帕他胺）是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺的区别
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的，它们的作用机制是相同的：
1、高亲和力；2、防止核进入；3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录。
阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当，但恩扎鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明，服药后，进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药物的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服。
作用机制
阿帕鲁胺是AR抑制药,直接与雄激素的配体区结合。抑制AR核转位, 与前列腺癌细胞的DNA链结合，阻止雄激素介导13种内源性基因 组，包括PSA和跨膜丝氨酸蛋白酶(transmembrane protease serines,TMPRSSs)，在前列腺癌细胞系对AR过度表达的基因转录。阿帕鲁胺也能削弱AR的核定位及前列腺癌细胞与DNA结合。主要代谢物N-脱甲基-阿帕鲁胺(ARN000308)是药效较弱的AR抑制药,在体外受体转录试验,其活性仅为阿帕鲁胺的三分之一。 在CRPC小鼠异种移植物模型试验中喂饲阿帕鲁胺10 mg-kg 1.d-1 ,能抑制肿瘤细胞的增殖，增加细胞凋亡，缩小肿瘤体积。
适应症
阿帕鲁胺适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。
用法与用量
推荐剂量是 240 mg（4 片 60 mg 片剂），每日一次，口服给药。 需整片吞下，可以单独服用或与食物同服。 如果错过了 1 次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。