盐酸普鲁卡因,英文名为Procaine hydrochloride，正常情况下为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感。本品在水中易溶，略溶于乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。盐酸普鲁卡因作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。[1]
图1 盐酸普鲁卡因的性状图
适应症
该品是一种局部麻醉药，主要用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
药理作用
本品为酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。[1]
用法用量
盐酸普鲁卡因用于浸润麻醉，溶液浓度多为0．25%～0．5%，每次用量0．05～0．25g，每小时不可超过1．5g。用作腰麻，1次量不宜超过0．15g，用5%溶液。用于四肢的局部静脉麻醉，0．5%溶液40～150ml。神经传导阻滞时用1%～2%溶液，1次不超过1g。
不良反应
本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症;剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
用药说明
给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30-50mg，证明无不良反应时，方可继续给药;有明显丘肿者主诉不适者，立即停药。2.除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。3.药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。4.本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照本给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。5.给予剂量后应休息1小时以上方准行动。6.脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。7.注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。[1]
药物相互作用
可加强肌松药的作用，使肌松药作用时间延长，与肌松药合用宜减少肌松药的用量。2.与其它局部麻醉药合用时应减量。3.本品可削减磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。4.本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。5.新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢，使本品毒性增强，忌联合应用。6.本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。7.本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。[1]
参考文献
[1] 盐酸普鲁卡因使用说明书