用途
帕托珠利于2001年由美国FDA批准上市,用于治疗洪氏新孢子虫(Neospora hughesi)和肉孢子虫S neurona引起的哺乳动物中枢性疾病,如马原生动物性脑脊髓炎(EPM)。
作用
帕托珠利是妥曲珠利的最主要代谢产物。妥曲珠利给药后在动物体内经过代谢之后几乎100%转化为帕托珠利,而且研究表明帕托珠利在动物体内比妥曲珠利具有更低的毒性效应水平。
与以往的抗球虫药如妥曲珠利相比,帕托珠利特点是可以透过血脑屏障,直接杀死位于大脑和脑脊液中的洪氏新孢子虫(N hughesi)和肉孢子虫S neurona,有效的缓解EPM症状。研究表明,帕托珠利在动物体内杀死球虫的同时不影响动物自身免疫力的产生。随着自身免疫力的增强,患病动物可以逐渐摆脱对药物的依赖。此外,帕托珠利还可以透过胎盘屏障,直接杀死透过胎盘对胎儿造成严重损伤的犬新孢子虫。
制备方法
CN102285927A提供一种新型抗球虫药物帕托珠利的制备方法,其特征在于该方法经过以下步骤:
1)3-甲基-4-(4-三氟甲硫基苯氧基)-硝基苯的制备:
2)3-甲基-4-(4-三氟甲硫基苯氧基)-苯胺的制备:
3)3-甲基-4-(4-三氟甲硫基苯氧基)-苯异氰酸酯的制备:
4)1-[3-甲基-4-(4-三氟甲硫基代苯氧)-间甲苯基]-1,3,5-三嗪三酮的制备:
5)1-[3-甲基-4-(4-三氟甲磺酰基)苯氧基]-苯基3-甲基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮的制备。