麦迪霉素缓释制剂的制备

2023/12/21 13:32:04 作者:云霄

麦迪霉素为链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素。抗菌性能与红霉素相似,通过作用于细菌核糖体的50S亚基,阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用,为生长期抑菌药。麦迪霉素对革兰阳性菌和支原体显示很强的抗菌作用,对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用,是一种毒性低,疗效较好的口服抗生素。

然而,麦迪霉素是一种生物半衰期较短的药物,每日需分3~4次服用,给患者使用带来不便,同时由于睡眠时间等因素的影响,影响着药物稳态血药浓度,从而影响药效。为了解决上述问题,可以考虑将麦迪霉素制成缓释制剂。

麦迪霉素片

缓释制剂的作用

缓释制剂的研究开发,至今已有40余年的历史,它是在规定的环境中,按要求缓慢地非恒速释放,每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。这种制剂可使人体维持此种血药浓度达较长的时间,而不象普通制剂那样较快地下降,从而可以避免普通制剂频繁给药所出现的“峰谷”现象,使药物的安全性、有效性或适应性有所提高,因而减少了用药次数,大大方便了患者,特别是长期用药的病人。

麦迪霉素缓释剂的制备

专利 CN1994281A 公开了一种麦迪霉素的缓释制剂制备方法,步骤如下:

按照一定的比例将麦迪霉素药物、溶蚀性缓释骨架材料,如硬脂酸、十六醇、十八醇、聚乙二醇等和亲水凝胶缓释骨架材料,如羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、卡波姆等以及附加剂碾磨混合均匀,加入润滑剂后直接压片或干法制粒,加入润滑剂后压片或先加入常用粘合剂制粒、干燥,再加入润滑剂压片。

此种麦迪霉素缓释剂具有减少给药次数,提高患者服药顺应性;降低血浓峰谷现象,提高药效和用药安全性;减少用药的总剂量,以使最小剂量达到最大疗效等特点,更适宜于广大患者使用。

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