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1,8-桉叶素的应用

发布日期:2019/4/2 10:04:07

背景及概述[1-2]

1,8-桉叶素是一种无色易流动液体,有清凉香气,有些似樟脑气息,香气强烈,易扩散,不够持久,桉叶素较薄荷脑香气多青香少凉气,较薄荷酮香气轻飘。1,8-桉叶素是桉叶油的主要成分,主要用于卫生、药剂制品。高纯1,8-桉叶素产品在一些口服药剂(如止咳糖浆、口香糖)和食品香精方面有特殊的使用价值。1,8-桉叶素主要从天然产物桉叶油中分离提取获得,但由于天然资源有限,且桉叶油中杂质成分较多,难以获得高纯度的1,8-桉叶素产品满足市场需求。目前国内现有实验报道中,有利用化学手段合成1,8-桉叶素的研究,只是实验结果收率偏低,技术步骤较为复杂,产品的纯度难以控制,并且使用了一些不易处理干净、对人体有害的化学试剂,所使用的条件不符合绿色化学的科学理念。

结构

应用[2-7]

1,8-桉叶素是薰衣草油和穗薰衣草油的固有成分之一,是配制这类精油必用的香料;适量用其清鲜功用于药草型如薰衣草、新刈草和香薇型香精中有增加成鲜的效果,用于药皂、喷雾剂或化妆品香精和其它卫生用品,如牙膏、漱口水、咳嗽糖丸、擦肤水等,有杀菌作用。工业制品中可用作气息的掩盖剂,也用于食用香精。其应用举例如下:

1)制备一种解热清瘟的蒙药,包括原料药蓝盆花,其特点是:所述蓝盆花与木棉花蕊、1,8-桉叶素相配合,其重量份配比为蓝盆花5-6份,木棉花蕊11-12份,1,8-桉叶素1-2份。其制备方法是:蓝盆花、木棉花蕊、1,8-桉叶素干燥混合,制成水泛丸。有益效果是:能够充分发挥蓝盆花的药效,解热清瘟,针对脏腑震热、讧热、瘟疫、毒热、新久热具有显著的疗效。且无毒副作用,制备简单,成本低廉,机理确切,便于推广应用,可望成为清热解瘟的典型药物。

2)制备一种悬铃木方翅网蝽成虫引诱剂,其功效成分为1,8-桉叶素,可配成1,8-桉叶素的液体石蜡溶液使用,优选为0.01μg/μL、0.1μg/μL和1μg/μL的1,8-桉叶素的液体石蜡溶液。

本发明的悬铃木方翅网蝽成虫的引诱剂由现有化工产品配制而成,所述成分均具有稳定性,而且配制方法简单,对悬铃木方翅网蝽成虫具有明显的引诱作用,有望在防治悬铃木方翅网蝽中使用。本发明引诱剂可防止悬铃木方翅网蝽的危害,并且本发明中的化合物为工业原料,制备方法简单,价格低廉,且对人畜安全,不污染环境,因此本发明具有广阔的应用前景。

3)制备一种复合精油,其包括以下制备步骤:取以下原料备用包括巨尾桉精油,含1,8-桉叶素30%-50%,松油烯-4-醇型互叶白千层精油茶树精油,含4-松油醇30%-40%(质量分数);本发明所述复合精油的制备方法,低毒、高效、易降解和对环境污染小的特点,优异的实际抑菌效果,复合精油有令人愉快的香味和良好的保健治疗作用,可大量用于生产各种香料、香精、肥皂、化妆品、食品添加剂、化工及生物农药等,同样可开发成类似风油精、清凉油、白花油、十滴水、驱蚊油等适合居家旅行的日常用品,具有良好的应用效果和前景。

4)制备中药配方的缓释型敷料,中药配方采用5-8份甘露醇糖、2-5份1-8桉叶素、3-6份香荆芥酚组成,制备方法如下,取5份甘露醇糖加热成胶状再加2份1-8桉叶素和3份香荆芥酚,搅拌混均备用;在生产聚乳酸无纺布的工艺过程中,当聚乳酸溶成溶液时加入上述备用液搅拌混均,按聚乳酸溶液100分加1份中药配方备用液的比例进行混均;进行下一步聚乳酸无纺布生产;无纺布生产出后,按常规生产敷料的工艺进行生产。本发明用具有透气性、不粘性、吸水性和良好的组织相融性及可快速生物降解的聚乳酸无纺布作为敷料,具有抗菌消毒的作用,由于药物是融入无纺布纤维中缓慢释放,能持久发挥抗止血菌消炎作用。

制备[2-3]

方法1:松油醇合成1,8-桉叶素的方法,包括如下步骤:

1)将松油醇与二氯甲烷质量比为1:13,松油醇与固体催化剂三氟甲磺酸锌质量比为1:10.4加入到反应瓶中;常温常压下,在氮气保护下用搅拌器搅拌4h,转速为80转/min,至反应结束后静置25min,得到反应溶液Ⅰ;

2)在反应溶液Ⅰ中加入二氯甲烷,松油醇与二氯甲烷质量比为1:6,用搅拌器搅拌1h,转速为40转/min,得到反应溶液Ⅱ;

3)在反应溶液Ⅱ加入饱和碳酸氢钠溶液进行萃取,松油醇与饱和碳酸氢钠溶液质量比为1:19,静置分层10min,取下层溶液,得到反应溶液Ⅲ;

4)用饱和食盐水洗涤反应溶液Ⅲ,松油醇与饱和食盐水质量比为1:14.4,洗涤分3次进行;加入无水硫酸钠干燥,松油醇与无水硫酸钠质量比为1:9.6;使用旋转蒸发仪旋干得到淡黄色透明液体,即1,8-桉叶素溶液。如图1所示,经GC检测,计算得1,8-桉叶素转化率为65.5%。

方法2:一种提纯油樟油中的1,8-桉叶素的方法,包括以下步骤:1)精馏:精馏油樟油以得到包含85%以上1,8-桉叶素的桉叶油;和2)结晶:将步骤1)中得到的桉叶油在预定温度1下结晶预定时间后,进行离心以得到固态晶体,然后,该固态晶体缓慢发汗至预定温度2,得到纯度为99%以上的1,8-桉叶素。

主要参考资料

[1] 合成香料产品技术手册

[2] CN201810516994.0松油醇合成1,8-桉叶素的方法

[3] CN201611020686.6一种提纯油樟油中的1,8-桉叶素的方法

[4] CN201710988657.7一种解热清瘟的蒙药及其制备方法

[5] CN201610972469.0一种悬铃木方翅网蝽成虫引诱剂

[6] CN201711175888.2一种复合精油的制备方法

[7] CN201010109731.1采用中药配方的缓释型敷料的制备方法

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