氟甲睾酮又名氟羟甲基睾丸酮，为白色或类白色结晶性粉末，无臭。可治疗睾丸功能不全、用于更年期、转移性乳腺癌和卵巢癌老年性骨质疏松症以及长期或大量应用糖皮质激素的病人。
功效
氟甲睾酮是通过加入11-β-羟基和9-α-氟基团而不同的甲基睾酮衍生物，结果成为一种强效的口腔活性不可芳香化类固醇，具有极强的雄激素特性。氟甲睾酮比睾丸激素的雄激素性要高得多，与此同时，这种药物的合成代谢作用被认为是适度的，这使得氟甲睾酮是一种增加力量的药物，但不是获得肌肉质量的最理想的药剂。服用氟甲睾酮的主要作用是增加力量，增加肌肉密度，增加清晰度，但只有适度的增加。
用途
氟甲睾酮可用于多种男性性激素不足的状况，隐睾症、性腺功能减退症、阳痿及男性更年期。
绝经后1～5年，不宜手术而对雄性激素具有效应的乳腺癌患者用作保守治疗。
再生障碍性贫血和老年男性骨质疏松症。
用于妇女更年期综合征、月经过多及功能性子宫出血。
纠正因烧伤导致衰弱的疾病、广泛性手术和长期不活动之后所引起的蛋白质丧失，延长这类患者的稳定期。
副作用
氟甲睾酮不良反应主要包括：
男性可能出现性欲亢进、皮疹、痤疮、白细胞减少、水钠潴留、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、高血钙伴肾结石（特别是不活动的患者）及黄疸。
青春期以后的男性如果长期使用可出现睾丸肿大、精流量减少、精子缺乏、阴茎异常勃起等。
女性可出现排卵、泌乳或月经受抑，也可发生男性化（声音低而嘶哑），多毛、阴蒂增大、乳腺退化及男性样秃发等。
肝毒性
氟甲睾酮是c17-α烷基化化合物。这种改变保护药物免于肝脏的失活，使得在口服给药后药物进入血液的比例非常高。C17-α烷基化合成代谢/雄激素类固醇可能是肝毒性的。长时间或高度使用可能会导致肝脏损伤。在极端情况下，可能会发生危及生命的功能障碍。建议在每个周期期间定期访问医师以监测肝功能和整体健康状况。c17-α烷基化类固醇的摄取通常限于6-8周，以避免肝脏应变升高。对一组九名男性受试者服用20mg氟西甲酯两周的研究显示其导致大多数患者（6/9）注意到异常磺酰溴代谢（BSP）滞留，它是肝脏应激的标志物。
当服用任何肝毒性合成代谢/雄激素类固醇时建议使用肝脏解毒补充剂如肝脏稳定剂，Liv-52或Essentiale Forte。