背景及概述[1][2]
葡糖胺(Glucosamine)是人体内天然存在的氨基单糖，是软骨细胞Chondrocytes进行生物合成与代谢必不可少的底物。葡糖胺是存在于机体内尤其是关节软骨中的氨基单糖，它能刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的蛋白多糖，亦可抑制胶原酶及磷脂酶A2活性，阻断超氧化物自由基产生及抑制蛋白水解酶活性，因此可补充软骨基质的丢失成分，使受损的关节软骨恢复正常，抑制炎症过程，缓解疼痛，改善关节功能。本品对骨性关节炎有结构改善作用，干扰并阻断其病理过程，有效防止病程发展，用于骨性关节炎(手、膝、髋、足、肩、颈椎、腰椎、脊椎关节等)的治疗。
制备[3]
在正常情况下，葡糖胺是通过体内葡萄糖的氨基化来合成的，具有与葡萄糖(Glucose)完全不同的生理活性。目前，作为医药产品葡糖胺多以盐酸盐，硫酸盐或复盐的形式存在。主要原因是葡糖胺单体不稳定，空气中极易潮解。但是其结构中的-NH2，-OH活性官能团通过成盐、成酯以及酰胺进而得到全新的具有生物活性的化合物。葡糖胺单体具有很大的潜力，如作为重要的医药中间体，与葡糖醛酸、柠檬酸，马来酸，维生素C等制成有机盐，用于治疗和预防关节病并提供一定的营养；也可通过酰化、酯化反应引入具治疗效果的单体或官能团，扩大其使用范围。
目前，在制备葡糖胺单体时，大多是通过葡糖胺盐酸盐的脱盐酸而制备葡糖胺单体。例如，在以下文献中公开了由葡糖胺盐酸盐制备葡糖胺：中国专利申请CN1560063A，耿作献等人2000年6月发表在《上海水产大学学报》(Vol.9，No.2，)上的题为“葡糖胺硫酸钠盐的制备及性质”、李晶玉等人2006年发表在《合成化学》(Vol.14，No.5)上的题为“新型D-葡糖胺席夫碱的合成”等的文献中。然而，在现有技术中的上述各种方法，存在着脱酸不完全或者无法高效地获得固体等缺点。综上所述，本领域迫切需要开发新的简便、高效地制备葡糖胺单体的方法，以便于更好地利用葡糖胺。
CN200910052215.7提供一种简便、高效地制备葡糖胺单体的方法。
包括以下步骤：
(1)在甲醇或甲醇与水的混合溶剂中，将缚酸剂与葡糖胺盐酸盐进行中和反应，从而脱盐酸形成含葡糖胺的反应混合物；
(2)对步骤(1)的反应混合物进行固液分离，获得含葡糖胺的溶液；
(3)向步骤(2)获得的含葡糖胺的溶液中，加入葡糖胺的不良溶剂，从而使得葡糖胺以固体形式析出。
药理作用[2]
骨性关节炎是关节软骨蛋白多糖生物合成异常而呈现退行性病变的结果。葡糖胺是一种天然的氨基多糖，可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖，抑制损伤软骨的的酶如胶原酶和磷脂酶A2，并可防止损伤细胞的超氧化自由基的产生，从而可延缓骨性关节炎的病理过程和疾病的进展，改善关节活动，缓解疼痛。
药代动力学[2]
使用14C标记的葡糖胺，在大鼠和犬体内进行有关葡糖胺的药代动力学试验。静脉给药后，葡糖胺快速从血液中消失，进入多种组织器官，特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中，标记的葡糖胺的放射活性会遗留一段时间，其生物半衰期为70小时。口服后，葡糖胺快速并几乎完全吸收。其药代动力学和代谢途径与静脉给药一致。人体使用单一剂量的标记葡糖胺，静脉、肌注和口服给药的研究结果表明，葡糖胺在人体内的药代动力学形式与在动物体内一致。口服单一剂量的标记的葡糖胺，由于肝脏的首过效应，大于70%的葡糖胺被代谢。胃肠道的吸收接近90%，只有11%的放射活性从粪便排出。
主要参考资料
[1] 实用药物手册
[2] 盐酸葡糖胺胶囊说明书
[3] CN200910052215.7 由葡糖胺盐酸盐制备葡糖胺单体的方法