2-三氟甲基噻吨酮是一种含三氟甲基的硫杂蒽酮类化合物，属于噻吨酮衍生物，分子结构中含三氟甲基基团。常温下为黄色或棕色粉固体末，主要作为盐酸氟哌噻吨（抗精神病药物）的关键中间体，参与药物合成核心骨架结构的构建。
合成方法
1 向10 mL施伦克管中加入亚砜（0.4 mmol）、B₂(OH)₄（0.8 mmol）和甲苯（2 mL）。在空气气氛下于100°C搅拌混合物8小时。冷却反应混合物。将反应混合物倒入水中。用乙酸乙酯三次萃取混合物。用盐水洗涤有机层。用Na₂SO₄干燥混合物。减压浓缩混合物。通过闪式柱色谱纯化残留物，得到2-三氟甲基噻吨酮。[1]
2 在20mL施伦克烧瓶中装入搅拌棒，真空下火焰干燥，用氮气反吹三次。向烧瓶中加入(NH₄)₂S₂O₈（1.0 mmol，2.0当量）、菲醌（10 mmol%，0.1当量）、苯甲醛（0.5 mmol，1.00当量）及10 mL CH₃CN。抽真空反应混合物。用惰性气体（N₂）吹扫三次。将反应混合物置于蓝色LED波段设备（20W）中。通过薄层色谱/高效液相色谱监测反应进程。使用风扇（30W）辅助冷却，保持反应温度约25°C。反应持续24小时。过滤反应混合物。减压浓缩滤液。采用指定溶剂体系经硅胶闪式色谱纯化，得到2-三氟甲基噻吨酮。[2]
3 室温下向反应物溶液（141 mg，0.5 mmol，1当量）的DCM（1 mL）中加入TiCl₄（1 M DCM溶液，2 mL，4当量）。室温搅拌反应混合物24小时，加水（2 mL）终止反应。用DCM（20 mL）三次萃取反应混合物，盐水洗涤，Na₂SO₄干燥，过滤并真空浓缩。将粗产物转移至含H5IO6（200 mg，0.87 mmol，1.75当量）和CrO3（1.3 mg，0.013 mmol，2.5%）的乙腈（3 mL）溶液中。室温搅拌反应混合物1小时，用DCM（20 mL）稀释并用盐水洗涤。有机层用Na₂SO₄干燥后真空浓缩。粗产物经石油醚/乙酸乙酯（20:1）制备硅胶薄层色谱纯化，得到2-三氟甲基噻吨酮。[3]
参考文献
[1] Fan, Jixia; et al Catalyst- and additive-free chemoselective reduction of sulfoxides into sulfides using B2(OH)4 as a deoxygenative agent Tetrahedron (2023), 140, 133411
[2] Liao, Wen; et al Photoredox Catalysis with Visible Light for Synthesis of Thioxanthones Derivatives Organic Letters (2023), 25(33), 6167-6171
[3] Mei, Mingshun; et al Copper-catalyzed aryl ortho-C-H thiolation of aldehydes via a transient directing group strategy Organic Chemistry Frontiers (2025), 12(17), 4780-4787