磺胺苯吡唑是一种长效磺胺类抗菌药物，属于人工合成的广谱抗菌剂。常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，几乎不溶于水，微溶于乙醇、丙酮，可溶于稀盐酸、氢氧化钠溶液等。在干燥状态下稳定，遇光易变色，需避光保存。磺胺苯吡唑通过抑制细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻碍细菌叶酸的合成，进而影响细菌核酸和蛋白质的合成，最终发挥抑菌作用。临床上曾用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
应用研究
1、李璐在HPLC法研究不同种属细胞色素P450 2C9酶反应动力学及常用中药有效成分对其抑制活性评价中，在抑制实验方面选择了体外模拟实验首选抑制剂磺胺苯吡唑。结果发现磺胺苯吡唑IC50对人、兔子、大鼠的IC50分别为0.5678、0.5930、0.6226μg·mL-1，均小于1μg·mL-1，说明磺胺苯吡唑是三种种属的CYP 2C9的强抑制剂。另外选取10种1中药，分别对三种种属CYP 2C9做了抑制实验，结果发现它们对CYP 2C9的代谢均有一定的抑制作用，但抑制作用不明显[1]。
2、刘嫱进行了抗肿瘤新药德氮吡格的体外代谢实验研究。根据此前研究的实验结果，结合德氮吡格结构特征，主要选择了CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4三种代谢酶进行考察，用大鼠肝微粒体体外孵育实验方法，采用LC/MS测定，其实验结果显示，磺胺苯吡唑、奎尼丁、酮康唑对德氮吡格的代谢都有不同程度的抑制作用，由此表明CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4三种代谢酶都可能参与了德氮吡格的代谢，具体的代谢产物及其代谢机制有待进一步深入研究[2]。
3、专利CN202411349706.9关于磺胺苯吡唑、7-羟基香豆素、维生素E醋酸酯在制备抑制SpCas9对底物结合或切割产品中的应用，其特征在于，磺胺苯吡唑、7-羟基香豆素、维生素E醋酸酯中的一种或几种组合使用；磺胺苯吡唑的浓度为1.56-500μM； 7-羟基香豆素的浓度为1.56-500μM； 维生素E醋酸酯的浓度为6.25-500μM。所述产品包括磺胺苯吡唑、7-羟基香豆素、维生素E醋酸酯中的任一种。通过破坏SpCas9与DNA的结合或切割，从而达到抑制SpCas9DNA核酸内切酶的作用[3]。
参考文献
[1]李璐. HPLC法研究不同种属细胞色素P450 2C9酶反应动力学及常用中药有效成分对其抑制活性评价[D]. 河北:河北师范大学,2013.
[2]刘嫱. 抗肿瘤新药德氮吡格的药物代谢动力学研究[D]. 重庆:重庆医科大学,2007. DOI:10.7666/d.Y1185679.
[3]中国人民解放军空军军医大学. 磺胺苯吡唑、7-羟基香豆素、维生素E醋酸酯在制备抑制SpCas9对底物结合或切割产品中的应用:CN202411349706.9[P]. 2024-12-31.