替米沙坦杂质B是药物分子替米沙坦合成过程中常见的杂质，多用作替米沙坦工业合成过程中的杂质对照品。替米沙坦杂质B可由4-丁酰胺基-3-甲基-5-硝基-苯甲酸甲为原料通过一系列化学转化反应制备得到，该物质在药物分子替米沙坦的工业合成中可用于质量控制和杂质分析。
制备方法
替米沙坦杂质B可由其苯甲腈的前体物质在强碱性物质作用下通过水解反应制备得到，该类水解反应常需要在高温下进行。
图2 替米沙坦杂质B的制备方法
在一个干燥的反应烧瓶中将替米沙坦杂质B的前体物质苯甲腈衍生物溶于乙二醇中，然后往上述反应混合物中加入氢氧化钾，所得的反应混合物加热至160度反应过夜。反应结束后将反应混合物冷却至室温，然后往上述反应混合物中缓慢地加入盐酸进行中和，然后用乙酸乙酯和水进行萃取，所得的有机层在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩，所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子替米沙坦杂质B。[1]
医药应用
替米沙坦杂质B是药物分子替米沙坦合成过程中常见的杂质，多用作替米沙坦工业合成过程中的杂质对照品。替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素II受体(ATI型) 拮抗剂。该化合物可替代血管紧张素II受体与ATl受体亚型(已知的血管紧张素II作用位点)高亲和性结合，该结合作用持久。该药由德国勃林格殷格翰公司研制生产。欧洲药典2008年7. 0版替米沙坦质量标准中有7项杂质，其中的替米沙坦杂质B市场上没有销售，关于替米沙坦杂质B的合成方法目前报道的较少。
参考文献
[1] 刘桂峰, 替米沙坦杂质B的制备方法， 中国发明专利, 专利号：CN 102219746 A.