甲磺司特，英文名为Suplatast tosilate，它是日本大鹏(Taiho)制药公司开发的新型选择性细胞因子抑制剂，也是免疫调节剂，可选择性地抑制辅助T细胞(Th2细胞)产生炎性介质IL-4和IL-5，抑制血清中IgE的产生，不仅可抑制循环中的嗜酸性细胞的产生，而且可明显抑制支气管壁中嗜酸陛细胞的产生，但不影响γ-干扰素的产生。日本已批准甲磺司特用于治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎。
作用机制
图1 甲磺司特的化学结构式
甲磺司特作为一种特异性的Th2细胞抑制剂，已被广泛用于治疗哮喘和特应性皮炎等多种过敏性与炎症性疾病，其疗效良好且安全性高。研究表明，甲磺司特能够通过调节GATA3及氯离子通道，抑制Th2细胞及IL-4等Th2型细胞因子的生成与功能，从而对过敏性疾病发挥治疗作用。此外，甲磺司特还对树突状细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞以及神经元等多种细胞具有调节作用。基于上述机制，甲磺司特已成为Th2细胞介导疾病治疗研究领域中备受关注的药物。[1]
药物特点
除哮喘外，甲磺司特还对多种与嗜酸性粒细胞增多及自身免疫相关的疾病显示出良好疗效，例如慢性丙型肝炎的肝脏炎性损害、间质性膀胱炎、非细菌性前列腺炎以及急性嗜酸性粒细胞增多综合征并发血栓症等。特别值得指出的是，针对其中一些通常需使用激素治疗的疾病，甲磺司特可完全或部分替代激素类药物，不仅疗效明确，更具长期用药安全、便利的优点。综合来看，甲磺司特在上述多种疾病治疗中展现了广泛且安全的临床应用潜力。[2]
临床研究
为评估甲磺司特对支气管哮喘的临床疗效及安全性，一项研究采用随机、双盲、双模拟、阳性药平行对照的设计方案。研究共纳入39例哮喘患者，在2周洗脱期后，将患者随机分为两组：19例接受甲磺司特治疗，20例接受曲尼司特治疗，疗程均为8周，并对其疗效与安全性进行观察。结果显示，治疗结束时两组患者的日间及夜间症状评分均显著下降，日间和夜间为缓解症状使用万托林的次数也明显减少。治疗8周后，两组患者的平均日间与夜间呼气峰流速（PEF）及第一秒用力呼气量（FEV1）较治疗前均有显著改善，但两组间的改善幅度差异无统计学意义。试验期间未报告不良事件，治疗后呼吸系统体格检查结果显著好转，仅个别患者出现一过性实验室指标异常。综上，甲磺司特与曲尼司特均能有效缓解哮喘症状，减少短效β₂受体激动剂的急救使用，并改善肺功能。研究表明，甲磺司特用于轻、中度哮喘治疗临床疗效明确，不良反应少，是一种安全有效的哮喘控制药物。[3]
不良反应
在临床试验中，服用甲磺司特的患者不良反应发生率为5%（73/1460例）。常见不良反应主要涉及消化系统，如嗳气、恶心、口渴、胃部不适、腹泻、软便等；精神神经系统，如头痛、困倦等；以及皮肤方面，如皮疹、荨麻疹、手指肿胀、瘙痒等。此外，临床检查中可见白细胞、嗜酸性粒细胞计数增多；GOT、GPT、γ-GPT、AL-P升高；以及蛋白尿、尿潜血阳性等检验值异常。在长期用药过程中，甲磺司特相关不良反应发生率为6.4%（12/187例），虽略有上升，但未出现特殊或新的不良反应类型。甲磺司特在临床应用中的不良反应发生率总体较低，安全性表现可控。
参考文献
[1] 齐芷卉,朱玺润,殷茵,等.甲磺司特在Th2细胞介导疾病中的研究进展[J].生理科学进展, 2024, 55:369-375.
[2] 姚娟娟,王金生.新型选择性细胞因子抑制剂——甲磺司特[J].中国医药技术与市场, 2005, 5(6):4.
[3] 方萍,孙秀珍,李雅莉,等.新型Th2细胞因子抑制剂甲磺司特治疗支气管哮喘的临床研究[J].西安交通大学学报：医学版, 2009, 30: 4.