丙谷胺是一种氨基酸类化合物，英文名为proglumide，常温常压下为白色结晶性粉末，它在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解。丙谷胺具有抗胃泌素作用，对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好，并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。丙谷胺可用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡、胃炎等对消化性溃疡临床症状的改善、溃疡的愈合有较好效果。
图1 丙谷胺的性状图
合成方法
丙谷胺是一种抗酸药，主要用于治疗胃炎和消化性溃疡。其合成过程为：在NaHCO₃存在下，苯甲酰氯与谷氨酸钠反应生成苯甲酰谷氨酸；随后以醋酸酐为脱水剂，苯甲酰谷氨酸在60°C下反应2.5小时脱水生成苯甲酰谷氨酸酐；该中间体与二正丙胺反应得到粗品丙谷胺，经纯化后获得最终产物。丙谷胺的合成总收率为18.1%，目标产物通过红外光谱和核磁共振氢谱表征确证。该合成方法操作简单，适合工业化生产，为丙谷胺的规模化制备提供了可行途径。[1]
用法用量
丙谷胺一般采用口服的方式进行服用，每日3~4次，每次0.4g，饭前15分钟给药，连续服30~60天左右（可根据胃镜或X线检查结果决定用药期限）。
功效
丙谷胺通过竞争性拮抗胃泌素受体，阻断胃泌素对胃壁细胞的刺激作用，从而抑制胃酸分泌，减少胃蛋白酶分泌，降低胃内酸度，缓解溃疡症状。此外，丙谷胺还可促进胃黏液分泌，增强黏膜屏障功能，减少胃酸对溃疡面的侵蚀，同时加速受损组织修复，帮助溃疡愈合。部分研究表明，丙谷胺可能对胃肠道平滑肌有一定调节作用，有助于缓解胃痉挛或消化不良症状，但此作用相对次要。
临床研究
研究人员探讨了丙谷胺治疗胃癌的可行性，采用MKN45胃癌细胞株进行体外培养，观察经胃泌素及其受体拮抗剂丙谷胺作用后细胞的增殖率、周期分布及细胞内cAMP浓度变化。结果显示，胃泌素可显著促进MKN45细胞增殖，推动细胞从G0/G1期向S期及G2/M期转化，并在作用0.5小时后使细胞内cAMP浓度升高，与对照组相比具有显著差异（P<0.01）；而丙谷胺能够完全阻断上述胃泌素的促进作用。研究表明，胃泌素通过其受体介导细胞内信号传导，促进细胞增殖和DNA合成，而丙谷胺可有效阻断这一过程，因此丙谷胺有望成为一种用于胃泌素受体阳性胃癌患者的非细胞毒治疗药物。[2]
治疗胆结石
研究人员探讨了丙谷胺对胆石症的治疗作用，通过将106例胆石症患者随机分为丙谷胺组和消炎利胆片组进行对照观察，主要评估患者症状的改善与消失情况，以及用药前和用药后1个月胆结石的存在与否、结石体积缩小程度和结石数目变化。结果显示，丙谷胺治疗组的总有效率为88.41%，治愈率为42.03%；而消炎利胆片组的总有效率仅为10.8%，治愈率为2.7%，两组差异具有统计学意义（P<0.01）。研究表明，丙谷胺在胆石症的内科治疗中表现出显著疗效，因此丙谷胺是一种理想的胆石症治疗药物。[3]
不良反应
丙谷胺无明显副作用，对肝、肾、造血系统等功能无影响，偶有口干、失眠、腹胀、下肢酸胀等不良反应。
使用说明
作为抑酸药，丙谷胺可通过抗胃泌素作用抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，并促进胃黏膜修复，临床用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡和胃炎。丙谷胺的给药方式为每日口服3-4次、每次0.4g，饭前服用，疗程30-60天，常见不良反应包括口干、失眠、腹胀等。丙谷胺可抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗剂弱，临床已不再单独用于治疗溃疡病，但其利胆作用较受重视，用药期间应避免烟、酒及刺激性食物和精神创伤。
参考文献
[1] 王和明,倪泉兴,张延龄.丙谷胺阻断胃泌素促胃癌细胞增殖作用的机制研究[J].中华外科杂志, 1999, 37:341-343.
[2] 张松林.丙谷胺治疗胆石症69例临床观察 [J]. Central Plains Medical Journal, 2005, 32:50.
[3] 伊文峰,李怀生,吴南南,等.丙谷胺的合成[J]. 化学工程师, 2019, 9: 4.