简介
利扎曲坦（Rizatriptan）为白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，在甲醇中溶解，乙醇中微溶，脂溶性适中。它属于第二代曲坦类抗偏头痛药物。该药物口服吸收迅速，生物利用度高，起效快、头痛复发率低，疗效与耐受性均表现优异，是临床治疗中重度偏头痛急性发作的首选药物之一。
利扎曲坦的性状
合成
将（1.0 g，5.26 mmol）在DCM（10 mL）、三乙胺（1.06 g，10.52 mmol）中的（3-（2-（二甲氨基）乙基）-1H-吲哚-5-基）甲醇溶液装入装有磁力搅拌棒和冷凝器的三颈烧瓶中。在0°C下向混合物中滴加甲烷磺酰氯（0.9 g，6.31 mmol）。在室温下搅拌反应混合物。通过TLC监测反应的进展。反应完成后，在真空下浓缩物质。向混合物中加入溶于DMF（50 mL）的1,2,4-三唑（0.36 g，5.26 mmol）。将反应混合物在80°C下搅拌过夜。用乙酸乙酯（100mL）稀释反应混合物。用饱和氯化铵溶液（100ml）、水（100ml）和盐水（100ml）洗涤混合物。用硫酸镁干燥有机层。在减压下浓缩有机层。通过快速柱色谱法（DCM:MeOH）纯化粗品以获得产物利扎曲坦[1]。
药理活性
偏头痛发作期的药物治疗包括非特异性药物及特异性止痛药。非特异性药物分为非甾体类抗炎药、巴比妥类镇静药、阿片类镇静药等。特异性止痛药分为曲坦类、麦角胺类、降钙素基因相关肽受体拮抗剂等。利扎曲坦为5-羟色胺1B/1D受体激动剂，对5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，能激动偏头痛发作时扩张颅内、颅外以及三叉神经末梢上的相应受体，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，能特异性的控制偏头痛的症状，属于第二代曲坦类止痛药。其疗效确切，耐受性好，口服吸收快，头痛复发率低，头痛消失与疗效维持在所有曲坦类药物中最显著。从目前的国内文献资料看，针刺与曲坦类的疗效比较研究报道极少，国外也同样缺乏相关领域的研究。而针药结合与针刺、针药结合与药物在偏头痛发作期相关研究则处于空白状态[2]。
参考文献
[1] A novel and convenient approach toward the synthesis of Rizatriptan By: Chaudhari, Pankaj R.; et al. Journal of Chemical Sciences (Berlin, Germany) (2023), 135(3), 67.
[2] 杨峰. 排针平刺与利扎曲坦及其结合对无先兆偏头痛发作期镇痛的疗效比较观察[D]. 南京中医药大学, 2015.