凯他色林别名：酮色林、酮舍林、凯坦色林，是一种选择性5-HT2受体拮抗剂，同时轻度阻断α1肾上腺素能受体，属于降压药、5-羟色胺受体阻滞剂。凯他色林主要用于原发性高血压（轻、中度高血压），也可用于雷诺现象、偏头痛预防、类癌综合征相关血管症状。
活性研究
王宪沛等人研究凯他色林对活化的淋巴细胞细胞因子分泌的调节。方法：用双抗体夹心ELASA法检测凯他色林对脂多糖(LPS)激活的体外培养的人外周血淋巴细胞细胞因子IL-2、TNF-α、IL-10和TGF-β1分泌的影响。结果，凯他色林浓度依赖性抑制LPS激活的人淋巴细胞致炎因子IL-2的分泌,100μmol/L的凯他色林也可抑制致炎因子TNF-α分泌,而10和100μmol/L凯他色林可分别浓度依赖性的提高LPS激活的淋巴细胞分泌抗炎因子IL-10的产量,只有100μmol/L凯他色林可显著提高LPS激活的淋巴细胞分泌抗炎因子TGF-β1。结论，凯他色林可对体外活化的淋巴细胞细胞因子分泌进行受体非依赖性的直接调节[1]。
涂丹娜等人采用双电极电压钳技术,研究凯他色林对表达在非洲爪蟾卵母细胞上的野生型和Y652突变型人类ether-a-go-go相关基因(human ether-a-go-go-related gene,HERG)钾通道的阻断效应,观测HERG通道的分子位点特性改变对其阻断效应的影响。结果显示,凯他色林以电压依赖性和浓度依赖性的方式阻断野生型的HERG钾通道电流.尾电流包裹程序记录电流显示凯他色林对HERG钾通道微小的张力性阻断。阻断特征符合对开放状态通道的阻断特征。凯他色林也能调节失活状态的HERG钾通道，位于孔道S6区的氨基酸位点突变Y652A和Y652R可显著减弱凯他色林对HERG通道的阻断作用。同野生犁HERG钾通道的阻断相比,Y652A突变使阻断的IC50提高72倍,而Y652R突变使阻断的IC50提高53倍。Y652A和Y652R的阴断效应之间没有明显的差别。以上结果提示,凯他色林优先阻断开放状态的HERG钾通道,而Y652是酮色林与通道结合的关键位点之一[2]。
参考文献
[1] 王宪沛,邹安若,廖玉华,等. 酮色林对体外活化的淋巴细胞细胞因子分泌的影响[J]. 免疫学杂志,2008,24(1):42-44. DOI:10.3969/j.issn.1000-8861.2008.01.011.
[2] 涂丹娜,邹安若,廖玉华,等. 酮色林对人类ether-a-go-go相关基因钾通道的阻断作用[J]. 生理学报,2008,60(4):525-534. DOI:10.3321/j.issn:0371-0874.2008.04.012.