盐酸地芬尼多的简介及其相关研究

2026/6/17 8:01:45 作者:棋桦

盐酸地芬尼多是一种抗眩晕药,主要用于缓解眩晕、恶心、呕吐等症状,尤其适用于梅尼埃病、晕动症(如晕车、晕船)等前庭系统功能障碍引起的相关不适。它通过抑制前庭神经和调节呕吐中枢发挥作用。

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相关研究

1 李慕恒等研究了盐酸地芬尼多的制备及其速释与缓释制剂的评价。晕动病(MS)是生活中常见的现象,几乎每个人一生中都会至少经历一次。盐酸地芬尼多(DPN)在中国被广泛用于晕动病的药物治疗,剂量为按需每6-8小时服用25毫克。传统的DPN片剂可能给进行长时间海上航行的人带来不便,因为它们需要每天多次服用。本研究旨在开发并体外评估一种新型DPN“片中片”(TIT)制剂,该制剂作为单剂量单元,旨在促进药物的快速和缓释。在预制剂研究中,采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)和差示扫描量热法(DSC)分析,以探究DPN与辅料之间可能存在的相互作用。采用直接压片(DC)技术制备片剂,并以微晶纤维素(MCC)和聚乙二醇(PEO)作为释药调节剂。本研究采用混合(3水平因子)设计的响应面法(RSM),考察了不同重量的MCC和PEO对核心片体体外药物释放及膨胀指数的影响。结果表明,PEO含量的增加可促进药物释放,而MCC的加入则对释放产生抑制作用。核心片经压包工艺包覆了一层由MCC和交联羧甲基纤维素钠(CMC)组成的速释外壳,该外壳采用三种不同的重量配比。核心片和TIT均表现出理想的理化性质。优化后的核心片剂配方(PEO 100 mg,MCC 70 mg)在体外 12 小时后实现了 90% 的药物释放率,膨胀指数为 52%。最终获得的 TIT 配方(核心片:PEO 100 mg,MCC 70 mg;外层:PEO 70 mg,MCC 300 mg)辅料含量降低,崩解时间缩短。所开发的 DPN TIT 配方通过单一剂型提供即效和缓释两种给药方式,为提高 MS 治疗的便利性和疗效提供了一种有前景的方法。[1]

2 Bi, Yu等研究了盐酸地芬尼多在12种纯溶剂中(278.15至323.15 K)的固液相平衡溶解度及模型相关性。测定了盐酸地芬尼多在12种纯溶剂(水、甲醇、乙醇、正丙醇、正丁醇、1-戊醇、 N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N,N-二甲基乙酰胺(DMA)、二甲基亚砜(DMSO)、乙腈(MeCN)和乙酸]中进行了实验溶解度测定,测定温度范围为278.15至323.15 K,采用称重法,压力为0.1 MPa。结果表明,在298.15 K温度下,盐酸二苯尼多在12种纯溶剂中的实验摩尔分数溶解度(10倍)顺序为:甲醇(0.1771) > 二甲基亚砜(0.1343) > NMP(0.0725) > 乙酸(0.0601) > DMF(0.0467) > DMA(0.0357) > 乙醇 (0.0336) > 正丙醇 (0.0255) > 正丁醇 (0.0137)≈水 (0.0135) > 1-戊醇 (0.0098) > 甲苯(0.0041),且溶解度随温度升高而增加。应用了包括改良阿佩尔布拉特模型、范特霍夫模型和约斯模型在内的三种模型,以关联实验数据并分析盐酸二苯尼多尔的溶解度数据。基于相似相容性原理,根据汉森溶解度参数(HSP)和溶剂效应,讨论了盐酸二苯尼多在选定溶剂中的溶解度和混溶性规律,以预测其溶解度行为。

参考文献

[1] Li, Mu-heng Preparation and evaluation of immediate and modified release tablets contained diphenidol hydrochloride Scientific Reports (2025), 15(1), 31834

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