简介
中药类植物具有很高的药用价值，并且其价格比较低廉，对人体的正常细胞杀伤作用较小，所以开发一种新的中药抗肿瘤极为重要。二氢丹参酮I是从丹参中提取出的一种脂溶性菲醌类，主要是从丹参的根茎中提取出来，具有极高的药用价值。其主要的作用为活血化瘀，具有治疗心肌梗死、增加冠脉血流量、扩张冠状动脉和防止心肌缺血等心血管疾病。相关报道称二氢丹参酮I还能用于治疗肝癌、白血病、胃癌、宫颈癌等多种恶性疾病。二氢丹参酮I能够明显的抑制缺血性心肌磷脂肌醇功能亢进，且呈剂量相关性，显示其对心肌缺血性损伤的保护应该与其抑制缺血性心肌磷脂肌醇功能亢进相关。此外其还能够降低全血黏度和血浆黏度，抑制抗血小板黏附、聚集、活化，减少红细胞压积等作用。近期有研究报道二氢丹参酮I具有抑制肝癌细胞增殖的作用。相关研究报道，二氢丹参酮I能够抑制HepG2细胞的增殖，并且能够通过影响细胞周期阻滞与促进HepG2细胞凋亡来抑制肝癌细胞的增殖[1]。
二氢丹参酮I的性状
诱导肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡是由多基因控制的细胞程序性的死亡方式，是一种正常的生理性的保护机制。有相关研究报道，二氢丹参酮I能够改变线粒体的膜电位，并且抑制线粒体的呼吸链从而导致线粒体的功能出现障碍，并且能够调控Bcl-2蛋白的表达。线粒体的膜电位及其通透性的变化能够引发细胞色素c从线粒体的双层膜释放到胞浆中去，生成更多的活性氧(ROS)，从而活化凋亡诱导因子（AIF），导致蛋白酶非依赖性的细胞凋亡。二氢丹参酮I也能激活Caspase依赖性的凋亡途径，通过调节凋亡相关蛋白的表达促进肿瘤细胞发生凋亡，导致细胞凋亡途径中的某些蛋白发生抑制或活化，增加凋亡的发生率。有文献报道，二氢丹参酮I能够通过调节Bcl-2家族蛋白的表达促进肿瘤细胞的凋亡。Bax和Bcl-2是凋亡相关的一对调控蛋白，Bax主要是通过与Bcl-2形成二聚体而产生作用。当Bcl-2的表达升高的时候，Bcl-2和Bax能够形成异源二聚体从而导致细胞凋亡。而文献报道，二氢丹参酮I作用于肿瘤细胞后Bcl-2基因的表达会下降，Bax基因的表达会增强，证明了二氢丹参酮I可以下调Bcl-2以及上调Bax的表达，这可能是二氢丹参酮I主要的诱导细胞凋亡的途径[1]。
参考文献
[1] 姜国强. 二氢丹参酮Ⅰ抑制卵巢癌增殖与转移作用的机制研究[D]. 大连医科大学, 2017.