盐酸阿夫唑嗪是一种喹唑啉类衍生物，可选择性地阻断分布于膀胱、尿道和前列腺三角区的突触后α肾上腺素受体，拮抗该受体介导的下泌尿道平滑肌收缩，从而改善良性前列腺增生患者排尿困难的相关症状，盐酸阿夫唑嗪为临床治疗良性前列腺增生的一线药物，α肾上腺素受体阻断剂，临床主要用于缓解良性前列腺增生症状。可有效改善临床症状，因而广泛用于BPH患者。
检测进展
刘玉真等人建立盐酸阿夫唑嗪片含量测定的反相高效液相色谱法。方法:采用PhenomenexR LUNA C18(2)(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水-冰乙酸-三乙胺(590∶360∶60∶5.0)为流动相,流速0.8mL·min-1,检测波长244nm,柱温为室温,进样10μL。考察了流动相不同配比、不同pH对盐酸阿夫唑嗪片色谱行为的影响。结果:盐酸阿夫唑嗪与片剂辅料及其他杂质可完全分离;在10～200μg·mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率99.68%,RSD=0.78%。结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于盐酸阿夫唑嗪片的含量测定[1]。
黄元元等人建立盐酸阿夫唑嗪缓释片含量测定的高效液相色谱方法。方法：色谱柱:Agilent Eclipse C18;流动相:四氢呋喃-乙腈-高氯酸钠溶液(将5mL高氯酸稀释到900mL水中,用NaOH溶液调pH值至3.5,加水至1000mL)=1∶20∶80;检测波长254nm。结果，制剂中辅料和有关物质对主药无干扰,盐酸阿夫唑嗪在浓度15.0～35.5μg·mL-1范围内线性关系良好,相关系数r=0.9999(n=5);平均回收率(n=9)为100.68%(RSD=0.71%)。结论，本法专属性好,准确,简便[2]。
制剂研究
李欣等人考察自制盐酸阿夫唑嗪缓释片及其市售制剂在健康人体的相对生物利用度及生物等效性。方法采用双周期自身随机交叉试验设计，20名健康男性志愿者口服受试制剂或参比制剂,血药浓度采用液相色谱一串联质谱测定。结果，受试制剂及参比制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(16.8±5.9)和(17.5±5.7)ng/ml;Tmax分别为(4.1±1.5)和(4.5±1.2)h;t1/2分别为(8.5±1.7)和(8.6±1.8)h;AUC(0-48h)分别为(208±61)和(210±56)ng·h/ml;AUC(0-00)分别为(221±64)和(224±61)mg·h/MI;以AUC(o-48h)计算,受试制剂的相对生物利用度为(101.5±24.1)%。结论，受试制剂和参比制剂具有生物等效性[3]。
张理星等人制备盐酸阿夫唑嗪滴丸。方法采用正交试验法制备不同处方的滴丸,通过对体外溶出度和外观性状的考察,确定最优处方。结果，处方为盐酸阿夫唑嗪:聚乙二醇4000:聚氧乙烯(40)硬脂酸酯:羧甲基淀粉钠:吐温80为2.5:20:10:1:0.2,滴丸10min体外溶出度99.4%。结论，最优处方制备的滴丸,体外溶出良好,外观性状良好,符合滴丸的质量要求[4]。
于晓蕾等人制备盐酸阿夫唑嗪口崩片,考察其体外溶出特性,并对影响其体外溶出度的因素进行考察。方法采用正交试验设计方案,以体外溶出度为考察指标,对盐酸阿夫唑嗪口崩片进行处方筛选,最后考察可能影响体外溶出度和崩解时限的因素。结果，按优化处方制备的口崩片体外溶出度较好,崩解较快。结论，制备的口崩片溶出度好,影响体外溶出度的主要因素为PVPP用量、PVP浓度及压力[5]。
临床研究
为探究盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟治疗儿童神经源性膀胱合并尿路感染的应用效果。王娴等人选取了2018年5月～2023年4月收治的 60例神经源性膀胱合并尿路感染患儿,按照随机数字法分为对照组(n=30)和研究组(n=30),其中对照组采用盐酸阿夫唑嗪进行治疗,研究组采用盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟治疗。比较两组炎症因子水平、临床症状改善情况、细胞计数情况,评估临床疗效。结果治疗后,研究组总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗前,两组肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、C反应蛋白(CRP)水平差异无统计学意义(P＞0.05);治疗后,研究组TNF-α、IL-6、CRP水平低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗前,两组每日间歇性导尿(IC)次数、膀胱剩余尿量(PVR)、膀胱漏尿点容积(LPV)、逼尿肌漏尿点压力(LPP)差异无统计学意义(P＞0.05),治疗后,两组LPV水平差异无统计学意义(P＞0.05),治疗后研究组每日IC次数、PVR、LPP均低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);治疗前,两组尿白细胞(WBC)计数、血白细胞(WBC)计数、血中性粒细胞计数差异无统计学意义(P＞0.05),治疗后研究组尿WBC计数、血WBC计数、血中性粒细胞计数低于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05)。结论，盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟应用于儿童神经源性膀胱合并尿路感染,可有效改善患儿的临床疗效,降低患儿血液中的炎症因子水平,同时有效降低患儿尿白细胞、血白细胞、血中性粒细胞计数水平[6]。
宣婉茹等人观察了盐酸阿夫唑嗪片治疗产后顽固性尿潴留的疗效。方法选择顽固性尿潴留产妇38例,均先按常规进行心理疏导、诱导排尿、新斯的明针肌肉注射、开塞露塞肛、中药煎服及留置导尿3d等处理后仍不能排尿,随机分为观察组和对照组,观察组使用盐酸阿夫唑嗪片口服进行治疗,对照组进行再次留置导尿2d。结果，观察组治疗后1d内,治愈率为78.9%,总有效率为94.7%;对照组留置尿管2d,2d拔管后治愈率为84.2%,两组疗效有显著差异(P＜0.01)。结论，盐酸阿夫唑嚷片治疗产后顽固性尿潴留疗效明显,且作用快,副作用小,值得在产科临床推广应用[7]。
参考文献
[1] 刘玉真,聂新永. 反相高效液相色谱法测定盐酸阿夫唑嗪片的含量[J]. 中国新药杂志,2004,13(2):146-147. DOI:10.3321/j.issn:1003-3734.2004.02.015.
[2] 黄元元,公方美,王文义. HPLC法测定盐酸阿夫唑嗪缓释片的含量[J]. 齐鲁药事,2008,27(6):349-350. DOI:10.3969/j.issn.1672-7738.2008.06.012.
[3] 李欣,杜丽娜. 盐酸阿夫唑嗪缓释片的人体生物等效性研究[J]. 解放军药学学报,2011,27(2):132-134. DOI:10.3969/j.issn.1008-9926.2011.02.011.
[4] 张理星,郝贵周,姜佳峰,等. 盐酸阿夫唑嗪滴丸的制备和研究[J]. 中国医药指南,2008,6(21):27-29. DOI:10.3969/j.issn.1671-8194.2008.21.012.
[5] 于晓蕾,李凌冰,窦希波. 盐酸阿夫唑嗪口崩片的制备及体外溶出度影响因素考察[J]. 齐鲁药事,2010,29(1):52-54. DOI:10.3969/j.issn.1672-7738.2010.01.023.
[6] 王娴,尹瀚浚,朱娟,等. 盐酸阿夫唑嗪联合头孢克肟治疗儿童神经源性膀胱合并尿路感染的效果观察[J]. 中国处方药,2024,22(2):139-142. DOI:10.3969/j.issn.1671-945X.2024.02.039.
[7] 宣婉茹,杨黎星,王玉秀,等. 盐酸阿夫唑嗪片治疗产后顽固性尿潴留的疗效观察[J]. 实用药物与临床,2008,11(1):18-19. DOI:10.3969/j.issn.1673-0070.2008.01.009.