利马前列素为人工合成前列腺素E₁衍生物，临床多用α‑环糊精包合物片剂，为黏性油状物，对湿度、热不稳定；制成环糊精包合物后稳定性、口服生物利用度大幅提升。利马前列素易溶于甲醇、乙醇，水溶性差；分子含羧基、羟基，极性大。
结构
利马前列素是前列腺素的一种，为前列腺素E1的衍生物，其化学名称为(E)-7-[(1R,2R,3R)-3-羟基-2-[(3S,5S)-(E)-3-羟基-5-甲基-1-壬烯1-基]-5-羰基环戊基]-2-庚烯酸((E)-7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(3S,5S)-(E)-3-hydroxy-5-methyl-non-1-en-1-yl]-5-oxocyclopentyl]hept-2-enoic acid)，与前列腺素E1在结构上有两处差异，一个是在结构当中二号碳和三号碳之间增加了一个碳碳双键，另一个是在十七号碳的位置增加了一个甲基，形成了一个构型为S的手性中心。
药理作用
利马前列素是前列腺素E1的衍生物，最初是由日本小野制药公司和大日本制药公司联合研发的一款激素类药物，在1988年以 OPALMON和PRORENAL两种商品名上市。
环磷酸腺苷（CAMP）是参与人体生命活动调节的重要物质，具有抑制血小板凝集的作用，可以由三磷酸腺苷经过腺苷酸环化酶催化生成，而利马前列素和前列腺素E1一样都可以促进细胞分泌腺苷酸环化酶，进而起到抑制血小板凝集和黏附的作用，但是经过一定结构修饰得到利马前列素，其抑制血小板凝集和黏附的能力要是前列腺素E1的十倍以上。此外，利马前列素还可以增加神经组织的血流量，有助于神经功能的改善。另外有文献报道，利马前列素还有抑制血栓素A2和活性氧产生的作用，能有效改善红细胞的变形。其药理作用具体表现在以下几个方面：①改善末梢循环障碍，②增加血液流量和提高皮肤温度，③降低血小板的粘附性和抑制血小板聚集，④抗血栓形成，⑤增强神经组织的血流量作用，⑥改善神经功能作用，⑦改善痛觉过敏作用，⑧改善步态失常作用[1]。
应用
由于消化系统内酶的存在，使得像前列腺素E1这样的天然前列素在进入消化系统后难以发挥作用，很快就会被酶分解，但是利马前列素由于其结构的特殊性，在进入消化系统后不会被立即分解代谢出去，仍可发挥其药理作用，相比于前列腺素E1具有更强的临床适用性。
血栓闭塞性脉管炎又称Buerger病，是一种以中小动、静脉节段性，非化脓性炎症和动脉腔内血栓形成为特征的闭塞性慢性疾病，目前认为该病与小动脉血栓形成致使血管堵塞，进而导致局部缺血而产生，症状多为下肢缺血、疼痛、间歇性的行动不便，严重的可能会出现溃疡和坏疽，严重影响患者的生活质量。由于利马前列素可以抑制血栓素的形成，所以在一定程度上可用于改善由血栓闭塞性脉管炎引发的溃疡、疼痛和手足冷感等症状，在一项Swainsto等人对136名血栓闭塞性脉管炎患者所做的对照实验中，研究人员让两组患者分别口服利马前列素30μg/d和噻氯匹啶500μg/d，研究显示，利马前列素在改善缺血症状方面有明显的效果，目前已成为一种治疗血栓闭塞性脉管炎的常用药。
腰椎管狭窄是一种老年人群中常见的疾病，病因主要是由于椎间关节和椎骨变形、以及椎管内壁韧带肥厚导致的腰椎管内腔变窄，使得血液流量不足，无法为马尾神经提供足够的营养。症状表现为下肢疼痛及麻木，致使患者无法正常行走。由于利马前列素具有扩张血管和抗血小板聚集的作用，可以增加腰椎管内的血流量，进而改善腰椎管狭窄患者的患病症状，Taku等人的研究也显示，在口服利马前列素治疗1～3个月后，大多数腰椎管狭窄患者的症状得到了明显的改善。截止到目前，利马前列素片也是唯一一个在说明书中明确适应症为腰椎管狭窄症治疗的小分子药物，也是目前国内首个针对腰椎管狭窄的药物。
雷诺综合征是由于血管神经紊乱引起的末梢小动脉痉挛，症状多为四肢末端发白发紫，严重的可能会出现溃疡，Marvin等人的研究显示，注射前列腺素E1可以有效治疗雷诺综合征，但患者必须在医院接受输液，相对于天然前列腺素，利马前列素的用药方式更加便利，通过口服即可迅速缓解雷诺综合征的症状，且没有什么副作用发生，目前已成为治疗雷诺综合征的主要药物[1]。
临床研究
探讨口服利马前列素片治疗轻中度腕管综合征临床疗效。方法回顾性分析2023年5月至2023年10月在山东第一医科大学第二附属医院治疗的68例轻中度腕管综合征患者的临床资料,按照治疗方式将其分为观察组和对照组,每组34例。观察组接受利马前列素片治疗,对照组接受针灸理疗联合甲钴胺片治疗。比较两组患者的临床疗效、治疗前后的症状严重程度和功能状态、神经电生理指标。结果，观察组患者的治疗总有效率(97.06％)显著高于对照组(79.41％),差异具有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组的Levine腕管综合征问卷评分低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组患者的正中神经复合肌肉动作电位波幅(CMAP)、感觉动作电位波幅(SNAP)显著大于对照组,正中神经和尺神经的感觉传导速度(SCV)快于对照组,腕正中神经末端运动潜伏期(DML)短于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论，轻中度腕管综合征患者口服利马前列素片可有效改善患者手部功能状态和神经电生理指标,大幅提高治疗效率[2]。
探究利马前列素在腰椎管狭窄症中的疗效及对步态参数的影响。方法:选取2023年11月—2024年8月于中国人民解放军联勤保障部队第九一〇医院进行诊治的80例腰椎管狭窄症患者为研究对象。按照随机数表法分组.对照组(40例)进行常规腰椎管狭窄治疗,观察组(40例)则在对照组的基础上加用利马前列素。比较两组腰椎管狭窄症治疗总有效率、治疗前后腰腿疼痛情况[视觉模拟评分法(VAS)]、疾病状态[中文版腰椎管狭窄问卷(CSSS量表)]及步态参数[常规步态指标(步速、步频及步幅)及步态对称性指标(站立相及双足支撑相)]。结果:观察组的腰椎管狭窄症治疗总有效率显著高于对照组;治疗4周及8周后观察组的腰腿VAS评分、CSSS评分及步态对称性指标均显著低于对照组,常规步态指标均显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:利马前列素在腰椎管狭窄症中的疗效较好,可有效控制腰腿疼,对步态参数也有较大的改善作用,因此在腰椎管狭窄症患者中的应用价值较高[3]。
参考文献
[1] 刘得利. 利马前列素的合成研究[D]. 长春:吉林大学,2024.
[2] 孙聪聪,王新宇,王成龙,等. 利马前列素治疗轻中度腕管综合征临床疗效观察[J]. 今日健康,2025(5):178-180. DOI:10.3969/j.issn.1671-5160.2025.05.063.
[3] 殷超,林淑瑜,庄海阳,等. 利马前列素在腰椎管狭窄症中的疗效[J]. 中外医学研究,2025,23(25):164-167. DOI:10.14033/j.cnki.cfmr.2025.25.045.