溴二氟乙酰胺的化学转化

溴二氟乙酰胺是一种酰胺类化合物，常温常压下为无水透明液体，具有一定的碱性敏感性并且遇到强碱性物质可发生分解变质反应，该物质可溶于二氯甲烷和乙酸乙酯但是难溶于水。溴二氟乙酰胺主要用作有机合成中间体，有研究报道它可用于α,α-二氟-γ-内酰胺，N-二氟甲基-1,2-二氢吡啶等医药化学中间体的制备。

图1 溴二氟乙酰胺的化学结构式

化学转化

溴二氟乙酰胺作为一种易于合成的含氟试剂，由于氟是元素周期表中电负性最大的元素、氟原子是除氢原子以外半径最小的原子，含氟化合物往往具有一系列特殊的性质，而向有机分子中引入氟原子或含氟基团可以明显改善母体分子的物理、化学和生物活性等性质。溴二氟乙酰胺分别实现了烯烃的双官能团化、4-N,N-二烷基氨基吡啶的N-二氟烷基化和去芳构化以及叔胺的酰基化等一系列转化，并发展了具有重要应用价值的α,α-二氟-γ-内酰胺、N-二氟甲基-1,2-二氢吡啶和不对称草酰胺等化合物的合成方法；不对称草酰胺是一类常见药物的基本结构单元，溴二氟乙酰胺在本文中实现了叔胺的酰基化反应，该反应使用硫酸铜为催化剂，在空气氛围下通过叔胺的碳氮键活化策略实现了不对称草酰胺的简便合成，具有操作简单、催化剂易得等优点，因此溴二氟乙酰胺为含氟化合物的合成提供了有效途径。[1]

医药应用

溴二氟乙酰胺常用作医药化学中间体，可用于莫达非尼的合成。莫达非尼（英文名Modafinil）是一种觉醒促进剂，被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用，作为一种认知增强剂。

参考文献

[1] 陈红太.溴二氟乙酰胺的合成转化研究[D]. 博士毕业论文, 天津大学.