背景及概述
十甘醇,别名十聚乙二醇、聚乙二醇-10,CAS号5579-66-8,分子量458.54,是一款两端均为羟基的直链型聚乙二醇低聚物,属于PEG类双官能团化合成砌块,常温下为无色透明或微淡黄色粘稠液体,兼具水溶性和良好的生物相容性,是当前创新药研发、日化配方领域应用广泛的高价值精细化学品。
制备工艺
参考文献[1]报道,以双三苯甲基保护十甘醇为起始物料,乙酸为助剂,水作溶剂,40 ℃,反应 2 h,制备得到十甘醇[1]。其合成反应式如下图所示:

图1 十甘醇的合成反应式
工业应用
十甘醇的核心价值来自其精准的10个乙氧基单元结构,是单分散PEG类衍生物的核心起始原料。医药研发领域,十甘醇作为PROTAC分子的专属连接链,可精准调控分子的水溶性和体内药代动力学性质,大幅提升靶向蛋白降解剂的成药性,是当前创新药研发阶段的关键中间体;日化配方领域,可作为低刺激保湿剂添加到护肤品中,赋予皮肤丝滑水润的触感,同时不会造成过度黏腻感;工业端还可作为特种增塑剂和极性溶剂,添加到涂料、油墨体系中,提升产品的成膜附着力和低温耐久性。
除此之外,十甘醇也是生物标记、聚乙二醇化修饰实验的常用基础试剂,用于对蛋白、多肽类药物进行定点修饰,延长药物在体内的循环半衰期。
安全与储运规范
十甘醇属于低毒类常规精细化学品,常温常压下性质稳定,无明显刺激性,常规接触不会产生健康风险,不属于高危管控危化品。日常操作仅需佩戴普通防护手套,避免大量高浓度液体长时间接触皮肤和眼睛即可。储存需密封置于2~8℃阴凉干燥处冷藏保存,远离强氧化剂单独存放,避免长期暴露在高温环境中,常规密封状态下产品保质期可达24个月。
参考文献
[1]Lumpi, Daniel;Braunshier, Christian;Hametner, Christian;Horkel, Ernst;Zachhuber, Bernhard;Lendl, Bernhard;Fr̈hlich, Johannes.Convenient multigram synthesis of monodisperse oligo(ethylene glycols): Effective reaction monitoring by infrared spectroscopy using an attenuated total reflection fibre optic probe.[J]Tetrahedron Letters, 2009, vol. 50, # 47, p. 6469 - 6471.