尼泊尔鸢尾异黄酮的药理作用

2020/10/20 9:12:51

概述[1][2]

尼泊尔鸢尾异黄酮是葛花苷的水解产物,研究证明它具有明显的扩张冠状动脉、脑动脉及外周血管和微血管的作用,并可降低血管阻力,降低胆固醇和血液粘稠度等。

制备[1-2]

一、水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮的制备方法

尼泊尔鸢尾异黄酮2克,异黄酮与乙醇1∶1重量比,加氢氧化钠溶液溶解,调节PH值为 10,滤过,加乙醇50ml,搅拌均匀,放置4小时,滤过,用10毫升乙醇洗涤,将沉淀40℃加压 干燥至恒重,得1.8()淡黄色结晶性粉末。经高效液相色谱法鉴别,水溶性尼泊尔鸢尾异 黄酮与尼泊尔鸢尾异黄酮在检测波长254nm下检测,保留时间相同。

实验表明:溶解性:取上述化合物0.5g,加水25ml,摇匀即得澄清溶液,另取尼泊尔鸢尾 异黄酮5mg,加水250ml,加热煮沸10分钟,溶液浑浊,说明本发明的水溶性尼泊尔鸢尾异黄 酮在水中的溶解性有显著提高。

稳定性:取上述化合物,置10ml无色透明的西林瓶中,密塞,置光照强度为 4000-5000Lux光度箱中放置10天,于40℃±2℃、相对湿度75%±5%的恒温恒湿箱中放置6个 月,外观无明显改变,采用HPLC检测,含量未见明显改变,降解产物,未见明显增加表明该 化合物具有较好的稳定性。

二、取野葛花粉末加入反应釜,再加5倍量水,加热回流2小时,过滤,得次提取的提取 液和滤渣。滤渣再加入野葛花粉末5倍量的水按照上述次提取的方法再提取两次。三次提取的提取液合并,减压蒸馏至膏状物。膏状物中加适量水搅拌成悬浮液,使悬浮液的比重 为1.15,分别用悬浮液0.6倍体积的正丁醇萃取4次,将4次正丁醇的萃取液减压浓缩至干得固体物。正丁醇萃取的固体物中,加入固体物重量3倍的5%盐酸加热回流水解1小时,有沉淀出现,减压抽滤该沉淀并用水洗至近中性,烘干,用无水乙醇重结晶3次,抽滤、烘干得尼泊尔鸢尾异黄酮纯品,浅黄色针状晶体,熔点为237-238℃,提取率为0.8%。

药理作用[1]

水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮能明显延长小鼠耐缺氧的存活时间,与空白对照组比较有显著性差异(P<0.05)。水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮可明显减轻大鼠急性不完全性脑缺血大鼠的脑指数和脑含水量,表明水溶性尼泊尔鸢尾黄酮可明显减轻大鼠急性不完全性脑缺血所引起的脑水肿。水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮能明显延长小鼠耐缺氧的存活时间,与空白对照组比较有显著性差异(P<0.05),说明水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮能显著增强机体耐缺氧的能力。水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮大、小剂量组均可明显减少由垂体后叶素所致的急性心肌缺血阳性率,与空白对照组比较有明显差异(P<0.05)表1。

主要参考资料

[1] [中国发明,中国发明授权] CN200910305161.0 水溶性尼泊尔鸢尾异黄酮的制备方法

[2] [中国发明] CN200410026271.0 野葛花中尼泊尔鸢尾异黄酮的提取分离及其磺化物制备方法和药物用途

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