性状 |
淡黄色固体,熔点183.5~184.5℃。pKa:5~6。 |
所属类别 |
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
用途与作用 |
第一个口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。主要用于原发性高血压。 |
合成工艺与制法 |
2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(I)和甲醇钠的甲醇溶液搅拌0.5h后,生成的钠盐再和4’-溴甲基-2-氰基联苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中搅拌过夜,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通过二步反应转化为化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和叠氮钠在含氯化铵的二甲基甲酰胺中,在100℃下搅拌2天,再在120℃下搅拌11天,得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。$S001$S |