| 性状 |
白色结晶,熔点104~106℃。 盐酸丁螺环酮(Buspirone Hydrochloride):C2lH31N5O2?HCI。[33386-08-2]。从无水乙醇结晶,熔点201.5~202.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):136腹腔注射。 |
| 所属类别 |
| 药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药 |
| 用途与作用 |
| 新一代非苯并二氮杂卓类选择性抗焦虑药,通过影响5-HT(5-羟色胺)系统发挥抗焦虑作用,是5-HTIA受体的部分激动剂。它的抗焦效应强度与地西泮相当,但没有地西泮类药物的抗惊厥、肌松、精神运动功能减弱等副作用。因而被称为选择性抗焦虑药。久用也不产生自身依赖和欣快效应,成瘾性的倾向较小,不易引起滥用。用于治疗急、慢性焦虑状态,如焦虑性激动、内心不安定和紧张状态等,尚能缓解伴有或不伴抑郁症的焦虑症状。 |
| 合成工艺与制法 |
2-氨基嘧啶、浓盐酸和二氯甲烷混合,搅拌下加入氯化锌,冷却至5~10℃,分批加入亚硝酸钠,加毕继续反应。倾入冰水,静置,分出有机相。水相用二氯甲烷萃取3次,和有机相合并,干燥,蒸去大部分溶剂后析出浅黄色晶体,熔点63~65℃:,即为2-氯嘧啶。 无水哌嗪、碳酸钠和水混合,在50~65℃和搅拌下分批加入2-氯嘧啶,加 |