| 性状 |
| 本品为无色或白色结晶性粉末，无臭，无味。常温下稳定。易溶于水，微溶于乙醇、氯仿和醚等。mp174-176℃或160-167℃(精制品有两种晶体)。 |
| 所属类别 |
| 生物化学品: 核酸类: 核苷酸及其衍生物 |
| 用途与作用 |
| 广谱抗病毒药，用于流感(流感病毒A和B引起的)、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等，有防治作用；对流行性出血热有效。尤其对早期患者疗效明显。口服可引起腹泻，无其他明显毒性，但可有白细胞减少，剂量过大抑制血红蛋白及红细胞成熟而导致可逆性贫血。动物实验中有致畸致胚胎毒的报道，孕妇忌用。 |
| 合成工艺与制法 |
以核苷或核苷酸为原料
先将鸟苷和鸟苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在双-对硝基苯酚的催化下，与三叠氮缩酰胺反应生成缩合物，经氨解即得。
鸟苷（或鸟苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[双-(对硝基苯酚）-磷酸酯]→[三叠氮羧基酰胺]缩合物[氨解]→三唑核苷
酶合成法
先将鸟苷和鸟苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下与三叠氮缩酰胺反应直接生成三氮唑核苷。
鸟苷（或鸟苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。 |