性状 |
从己烷结晶,熔点106~107℃。 磷酸利美尼定(Rilmenidine Phosphate):C10H16N2O?H3PO4。pKa 9.3。水中溶解度:约19%W/V;甲醇中溶解度:约7%W/V;氯仿和乙醇中溶解度:0.7%W/V。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):375,295口服。 |
所属类别 |
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
用途与作用 |
噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用,对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。 |
合成工艺与制法 |
方法1:化合物(I)和氯甲酸苯酯反应,得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。$S001$S 方法2:化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用,直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。$S002$S |