| 性状 |
| 从己烷中结晶,熔点228~230℃。急性毒性LD50小鼠腹腔注射(mg/kg):>4000(1天),700(10天),700(20天)。 |
| 所属类别 |
| 药物: 其它药物: 皮肤用药 |
| 用途与作用 |
| 单芳基类维生素A酸。用于治疗牛皮癣及其它角化不良的皮肤病。 |
| 合成工艺与制法 |
4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯甲醛(Ⅰ)和原甲酸乙酯,在含磷酸的乙醇中反应,得到化合物(Ⅱ),收率84%。然后和(Ⅲ)在含二氯化锌的乙酸乙酯中反应,得到6:4的(E)-(Ⅳ)和(Z)-(Ⅳ),合计收率83%。酸消除得到27%的(E,E)-(V)和21%的(Z,E)-(V)。$S001$S (E,E)-(V)和丙酮在甲醇水溶液中反应,得到25%的化合物(Ⅵ)。和乙氧基乙炔溴化镁格氏试剂在乙醚中反应,得到化合物(Ⅶ),收率48%。最后水解,得到91%的产物。$S002$S |