| 性状 |
从石油结晶，熔点70～72℃。
盐酸倍他洛尔(Betaxolol Hydrochloride)：C18H29NO3?HCl。[63659-19-8]。白色结晶或结晶性粉末，无臭。极易溶于甲醇或水，易溶于乙醇或冰醋酸，较难溶于丙酮，难溶于无水醋酸。熔点116℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：944口服，37静脉注射。 |
| 所属类别 |
| 药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药 |
| 用途与作用 |
| 心脏选择性伊肾上腺素能受体阻滞剂，无内源性拟交感作用，膜稳定作用很弱。临床用于中度高血压的治疗。 |
| 合成工艺与制法 |
以对羟基苯乙酸乙酯(I)为原料，用氯化苄对酚羟基进行保护后，用氢化铝锂还原酯基为羟基，再和溴甲基环丙烷反应，然后催化氢化脱去保护基，得4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯酚(V)。
3.8g化合物(V)悬浮于30ml水中，加入1g固体氢氧化钠。当溶液澄清后，加入2.3ml的3-氯-1，2-环氧丙烷，搅拌8h。用乙醚萃取，萃取液水洗，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至于。得2.4g的1-[4-[2-(环丙基甲氧基)乙基]苯氧基]-2，3-环氧丙烷(Ⅵ)。
4.9g化合物(Ⅵ)和25ml的异丙胺，在室温下反应8h，再加热回流48h。浓缩至干，用石油醚结晶，得5g倍他洛尔，熔点70～72℃。
将倍他索洛尔溶于最小量的丙酮中，加入溶于乙醚的盐酸至呈酸性，过滤析出的沉淀，用丙酮重结晶2次，即得盐酸倍他洛尔，熔点116℃。$S001$S |