头孢唑肟价格

头孢唑肟 更多供应商 68401-81-0 头孢唑肟 价格

性状
结晶,熔点227℃(分解)。头孢唑肟钠(Cdtizoxime Sodium):C13H12N5O5S2Na。[68401-82-1]。白色或浅灰黄色结晶性粉末,几无臭。易溶于水,略溶于甲醇,几不溶于乙醇、丙酮、氯仿、乙醚或乙酸乙酯。急性毒性LD50小鼠和大鼠(mg/kg):约6000,静脉注射。
所属类别
药物: 抗生素: β-内酰胺类抗生素
用途与作用
第三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌作用,但对革兰阴性菌作用较强。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤及软组织感染、妇科疾病、败血症、腹膜炎、脑膜炎和心内膜炎等。
合成工艺与制法
方法1:往二甲基甲酰胺(4.0g,54.8mmo1)和200ml四氢呋喃的溶液中,在-5~5℃和搅拌下,滴加三氯氧磷(8.4g,54.8mmo1),搅拌10min,得到Vilsmeier试剂。在冰浴冷却下,加入(2-甲酰胺基-4-噻唑基)乙醛酸(5.35g,26.7mmo1),搅拌30min形成活性酸溶液。在-15℃下加入化合物(I) (9.0g,24.3mmo1)和20ml O,N-双(三甲基硅基)乙酰胺(BSA)在100ml乙酸乙酯的溶液,在一15~0℃下搅拌30min。加入50ml水,过滤收集产生的沉淀,水洗,在五氧化二磷上干燥,得7.12g化合物(Ⅱ),收率57.0%。分出滤液中的有机层,用盐水洗,无水硫酸镁干燥,减压浓缩,又得1.03g化合物(Ⅱ),收率8.2%。
化合物(Ⅱ)(3.0g,5.82mmo1)和1.5g 10%钯-炭催化剂悬浮于70ml甲醇、30ml四氢呋喃和10ml乙酸的混合液中,在室温和常压下氢化4h。滤去催化剂,滤液减压浓缩。剩余物溶于碳酸氢钠水溶液,用乙酸乙酯洗涤后,用10%盐酸调至Ph=2.0。过滤收集产生的沉淀,水洗,在五氧化二磷存在下干燥。得1.57g化合物(111),收率、71.0%。
化合物(Ⅲ)(2.44g,6.41mm01)溶于20rnl甲醇,在室温下加入5ml浓盐酸,搅拌5h。过滤,滤液减压浓缩。剩余物溶于碳酸氢钠水溶液,用乙酸乙酯洗后,再用10%盐酸调至Ph=3.5。过滤收集产生的沉淀,水洗,在五氧化二磷存在下干燥。得0.49g化合物(1V),收率21.796。滤液和洗液合并,用HP-20树脂柱层析,15%异丙醇水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩,剩余物冻干,得1.56g化合物(Ⅳ),收率69.0%。
化合物(IV)(1.78g,4.58mmo1)、甲醇胺盐酸盐(1.37g,16.4mmo1)和乙酸钠(0.38g,4.58mmo1)悬浮于100ml水,用碳酸氢钠水溶液调至Ph=7.0.在48℃下搅拌1h,并用碳酸氢钠水溶保持反应液的Ph值为7.0~7.3。反应液用乙酸乙酯洗1次后,在冰浴冷却下,用10%盐酸调至Ph=3.5。过滤收集沉淀,水洗,在五氧化二磷存在下干燥。得0.12g头孢唑肟,收率6.8%。滤液用HP-20树脂柱层析,用40%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压蒸去丙酮后冻干,得0.95g头孢唑肟,收率54.0%。$S001$S
方法2:在5~10℃下,往2g 2-甲氧亚氨基-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)乙酸(V)悬浮于20ml无水的乙酸乙酯溶液中,一次性加入2.0g三氯氧磷,再在7~10℃下搅拌20min后,加入0.4g双(三甲基硅)乙酰胺。在7~10℃下搅拌10min后,再滴加2.0g三氯氧磷。在7~10℃下再搅拌10min后,滴加0.8g干燥的二甲基甲酰胺。在7~10℃下继续搅拌30rain后得一澄清溶液,此为酰氯化合物(Ⅵ)。$S002$S
另将2.45g 7-氨基头孢烷酸悬浮于8ml干燥的乙酸乙酯的溶液中,加入7.35g三甲基硅基乙酰胺。加毕在40℃下搅拌得一澄清溶液。在-15℃下,往该澄清溶液中加入上面制备的酰氯(Ⅵ)的溶液,在一10~-15℃下继续搅拌1h。冷至-30℃后加入80ml水。分出水层,并用碳酸氢钠调至Ph值为4.5。在Diaion HP-20树脂(Mitsuishi Chemical Industries Ltd.)上进行柱层析,用25%的异丙醇水溶液作为洗出液。流出液减压浓缩后冻干,得1.8g头孢唑肟,熔点227℃(分解)。$S001$S


头孢唑肟价格(试剂级)

更新日期产品编号品牌产品信息CAS号MDL号规格与纯度包装价格库存信息操作
2020/03/18 C2622 头孢唑肟
Ceftizoxime
68401-81-0 >98.0%(HPLC)(T) 1g 489元 16 详细
2020/03/18 C2622 头孢唑肟
Ceftizoxime
68401-81-0 >98.0%(HPLC)(T) 5g 1680元 12 详细
2019/12/08 C2622 头孢唑肟
Ceftizoxime
68401-81-0 >98.0%(HPLC)(T) 1g 489元 16 详细
2019/12/08 C2622 头孢唑肟
Ceftizoxime
68401-81-0 >98.0%(HPLC)(T) 5g 1680元 13 详细
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