| 性状 |
盐酸喹那普利(Quinapril Hydrochloride)：C25H30N2O5?HCl。[82586-55-8]。从乙酸乙酯-甲苯结晶，熔点120-130℃，[α]D25+14.5°(C=1.2，乙醇)。或从乙腈得白色结晶性固体，熔点119～121.5℃， [α]D25+15.4°(C=2，甲醇)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1739，1840。4280．3541口服；504，523，158，107静脉注射。
喹那普利拉(Quinaprilat)：C23H26N2O5。[82768-85-2]。为喹那普利的二酸。从甲醇-乙醚得其水合物结晶，熔点166～168℃。 [α]D23+20.9°(C=1，甲醇)。 |
| 所属类别 |
| 药物: 心脑血管药物: 抗高血压药 |
| 用途与作用 |
| 血管紧张素转化酶抑制剂，强效及特异性高。用于治疗对标准疗法无效或有副作用的各级原发性高血压，和强心苷或利尿剂联用治疗充血性心力衰竭。 |
| 合成工艺与制法 |
| 化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)。(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利。喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h 20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐。将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得盐酸喹那普利，收率91.2%。$S001$S |