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胰酶抑制剂价格
性状
所属类别
用途与作用
合成工艺与制法
参考质量标准
胰酶抑制剂
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9035-81-8
胰酶抑制剂
价格
性状
本品是从牛胰、肺、腮等组织中提取的激肽释放酶抑制剂,本身不是酶,由58个氨基酸残基组成的碱性多肽,整个分子呈梨形,活性中心为赖氨酸。它能与多种蛋白酶的活动中心竞争一个赖氨酰基而抑制其活动。
本品为白色或微黄色粉末,无臭,溶于水,有可透析性,等电点为10-10.5。对高温、酸、碱和酶都很稳定。在稀酸中加热至100℃,pH12.6时室温放置24h仍稳定,但pH12.8时活力开始下降。在60-80℃能被嗜热蛋白酶消化,其他酶不能使其失活。
所属类别
生物化学品: 多肽及蛋白质类: 消化道激素
用途与作用
蛋白酶抑制剂。抑制胰蛋白酶,间接抑制糜蛋白酶、弹性蛋白酶、羧基肽酶。不良反应和禁忌:少数人可发生过敏反应,出现红斑、荨麻疹、支气管痉挛,应停药。静脉注射过慢偶可引起呕吐、恶心、腹泻、肌痛、血压变化。
合成工艺与制法
方法一、牛肺为原料
提取、盐析 将新鲜或冰冻牛肺绞碎后,用5倍量水搅匀,2.5mol/L硫酸调节pH为2,搅拌提取8h,过滤,滤渣同法再提取1次,合并两次提取液,每升加硫酸铵277g,用5mol/L硫酸调pH为1.5,放置过夜。
新鲜牛肺(或冰冻[水, H2SO4]→[pH2, 8h]提取液[(NH4)2SO4]→[pH1.5]盐析物
去杂蛋白 将盐析物除去上清液,过滤,滤液用氢氧化钠液调pH至5.5,再每升加硫酸铵255g,搅匀后静置48h,过滤,得盐析物。用9倍量水溶解盐析物,搅拌2h后,置冰箱过夜,过滤,滤液中加入1/20量的三氯乙酸 (50%),速加热至80℃后,即冷却至30℃以下,过滤。
盐析物[(NH4)2SO4]→[pH5.5, 48h]盐析物[三氯乙酸]→[先80℃, 后30℃]滤液
盐析、溶解、盐析 滤液用氢氧化钠(5mol/L)调pH为3,按每升加入硫酸铵610g搅拌使溶解,静置过夜。取沉淀物,用4倍量新配制的pH5.5的 0.1mol/L乙酸钠缓冲液和1倍量0.4mol/L硼酸缓冲液溶解,按每升加入硫酸镁 1050g溶解,过夜,次日过滤,析出盐析物。
滤液[NaOH, (NH4)2SO4]→[pH3]沉淀物[NaAc,硼酸缓冲液,MgSO4]→[pH5.5]盐析物
透析、脱盐、沉淀 加4倍量水使盐析出物溶解,用流动自来水于10℃以下透析24h,加硅藻土过滤,滤液用强碱性季铵I型阴离子交换树脂201×7与强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂001×7(按201×7树脂:001×7树脂=3:1的比例)搅拌吸附20min,至无硫酸根离子。将树脂滤过,脱盐液(pH7左右)加0.9%氯化钠和1.5倍量丙酮析出沉淀,过滤,滤液再加4倍量丙酮析出沉淀,过夜。然后沉淀用丙酮、乙醚洗涤,干燥。
盐析物[水]→[10℃以下]滤液[阴离子、阳离子树脂]→脱盐液[NaCl, 丙酮]→[pH7]沉淀物
去热原、沉淀、干燥 沉淀物用60倍量80%甲醇溶液溶解,于冰浴搅拌2h,过滤,按滤液体积的1%加30%的氯化钠溶液和5倍量丙酮,沉淀过夜,离心,用丙酮洗涤,干燥,得沉淀物。再用60倍量无热原水溶解,5mol/L氢氧化钠调节pH至11,置冰箱中4d,过滤,滤液用冰醋酸调为pH 4-5后,加入1%量的300g/L氯化钠溶液和5倍量丙酮,析出沉淀,过夜,用丙酮、乙醚洗涤,干燥,即得成品。
沉淀物[蒸馏水,NaOH]→[pH11]无热原液[冰HAc, NaCl, 丙酮]→[pH4-5]成品
方法二、以人尿为原料的人尿胰蛋白酶抑制剂(UTI)提取法
原料处理、酸化 取新鲜男性尿100L<操作全过程在0-4℃下进行),经双层纱布过滤,用1mol/L NaOH液调节pH至8.5,得白色絮状沉淀物,静置2h,弃去沉淀得上清液,搅拌下缓缓滴加1mol/L HCl调pH4.0,生成细微沉淀,离心20min,除沉淀得酸化尿液。
男性人尿[1mol/L NaOH]→[pH8.5]上清液[1mol/L HCl]→[pH4.0]酸化尿液
吸附、洗脱 取Polyerde Ⅳ500g加入酸化尿液中,搅拌吸附2h,过滤,弃去滤液,吸附剂用常水洗涤至白色,再用2 mol/L NH4HCO3液4L进行洗脱,收集洗脱液。
酸化尿液[Polyerde IV]→吸附物[2 mol/L NH4HCO3]→洗脱液
盐析、透析、浓缩、干燥 将固体(NH4)2SO4加入洗脱液中,达80%饱和度,于4℃下静置4-5h,离心30min,收集沉淀,再将沉淀溶于适量的蒸馏水中,加磷酸盐缓冲液透析至盐除尽,得透析液。将透析液浓缩,冷冻干燥,即得UTI成品。
洗脱液[(NH4)2SO4, 磷酸盐缓冲液]→[4℃, 蒸馏水]透析液[(浓缩,冷冻)]→UTI成品。
参考质量标准
原料药
中国药典2000版280页
指标名称
指标
指标名称
指标
效价/≥3.0单位/mg
热原/符合规定
pH值
5.0-7.0
异常毒性
符合规定
降压物质
符合规定
水分
≤6.0%
注射冻干品
中国药典2000版280页
指标名称
指标
指标名称
指标
含量
≥85%
热原
符合规定
pH值
5.0-7.0
降压物质
符合规定
水分
≤7.0%
其他
符合规定
胰酶抑制剂价格(试剂级)
更新日期
产品编号
品牌
产品信息
CAS号
MDL号
规格与纯度
包装
价格
库存信息
操作
2024/01/16
64008960
胰蛋白酶抑制剂,大豆
Trypsin inhibitor from soybean
500mg
757元
>10
详细
异腈基乙酸甲酯价格(试剂级)
异腈基正丁烷价格(试剂级)
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对甲基苯磺酰甲基异腈价格(试剂级)
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参考
《应急管理部等多部门关于加强互联网销售危险化学品安全管理的通知 (应急〔2022〕119号)》
和
《互联网危险物品信息发布管理规定》