利格列汀
| 中文名称 | 利格列汀 |
|---|---|
| 中文同义词 | 利格利汀;欧唐宁;利拉利汀 1KG;利拉利汀API;利纳利汀;利拉利汀原料药;利格列汀;利那列汀 |
| 英文名称 | Linagliptin |
| 英文同义词 | linagliptin;(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione;1H-Purine-2,6-dione, 8-((3R)-3-amino-1-piperidinyl)-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-((4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)-;Bi 1356;Ondero;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-dione;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-d;8-[(3R)-3-aMinopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-[(4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl]-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purine-2,6-dione |
| CAS号 | 668270-12-0 |
| 分子式 | C25H28N8O2 |
| 分子量 | 472.54 |
| EINECS号 | 1308068-626-2 |
| 相关类别 | 医药中间体，医药原料，精细化工品。;其他杂环;原料药;医药中间体;医药原料;利拉利汀;小分子抑制剂;医药原料药;蛋白酶;医药 抑制剂;对照品-杂质对照品;对照品;中间体;糖尿病;医用原料;Amines;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;Pharmaceutical raw material;Inhibitor;Linagliptin;TRADJENTA;对照品-中药对照品;药物杂质及中间体;化工原料药;标准品;中药对照品;原料药及中间体;化学试剂;化学产品 |
| Mol文件 | 668270-12-0.mol |
| 结构式 |  |
利格列汀 性质
| 熔点 | 202 ºC |
|---|---|
| 沸点 | 661.2±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 酸度系数(pKa) | 10.01±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色到橙色 |
| InChIKey | LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N |
| SMILES | N1(CC#CC)C2=C(N(C)C(=O)N(CC3=NC(C)=C4C(=N3)C=CC=C4)C2=O)N=C1N1CCC[C@@H](N)C1 |
利格列汀是一款明星降糖药，原研公司为勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim），利格列汀片（商品名：Tradjenta，规格：5mg）于2011年5月获得美国FDA批准上市，2013年4月获得中国药监局批准进口上市（商品名：欧唐宁，规格：5mg），目前已成为国内最畅销的降糖药之一。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平，进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下GLP-1和GIP能增加胰腺b-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外，GLP-1还能减少胰腺a细胞的胰高血糖素分泌，肝葡萄糖排出量减少，从而控制2型糖尿病患者的血糖。
1 长期使用利格列汀需要注意定期监测血糖，以免出现低血糖症状；有少部分患者在用药期间可能会出现血管性水肿、荨麻疹、腹泻等不良反应。
2 对本品过敏的患者禁用；妊娠期妇女、哺乳期妇女慎用；对于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者不应使用。
3 若服药期间发生不适，建议及时去医院，让医生指导调整用药。
安全信息
| 海关编码 | 29335990 |
|---|---|
| 毒害物质数据 | 668270-12-0(Hazardous Substances Data) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | XW6682701201 | 利拉利汀 | 668270-12-0 | 1G | 193元 |
| 2024/04/30 | HY-10284 | 利拉利汀 Linagliptin | 668270-12-0 | 100mg | 480元 |