非布司他
中文名称 | 非布司他 |
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中文同义词 | 非布索坦/ 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸;2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸;非布索坦;非布司他对照品;非布索坦 1G;非布索坦(标准品);非布索坦杂质V;非布司他杂质(39个);非布索坦;非布司他 |
英文名称 | Febuxostat |
英文同义词 | Febuxostat (Uloric);Febuxostat (TEI-6720);Febuxostat Tablets;FEBUXOSTAT API;Febuxostat (This product is unavailable in the U.S.);Febuxostat Tabletshehe;Febuxostat 2-[3-Cyano-4-isobutoxyphenyl]-4-methylthiazole-5-carboxylic acid;Febuxostat, >=99% |
CAS号 | 144060-53-7 |
分子式 | C16H16N2O3S |
分子量 | 316.37 |
EINECS号 | 682-158-6 |
相关类别 | 中间体和精细化工,医药;抑制剂;杂环化合物;非布索坦中间体;医药中间体;非布索坦;非布司他原药;非布司他;医药原料;中间体;原料药(API);原料;心脑血管类;小分子抑制剂;内分泌和代谢系统;原料药;抗痛风药;解热镇痛类;非布索坦杂质;有机原料;化合物;医药化工类;对照品-杂质对照品;医药生物化工;杂质对照品;精细化工;医用原料;化学药品;医用原料;药物杂质及中间体;医药原料药;杂质对照品;原料药杂质;医药原料药 科研原料;医药、农药及染料中间体;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;zjh;API;Febuxostat;TRILIPIX;Other APIs;eterocycles;其他原料;消炎类;化学试剂;化工中间体;化工;化学原料 |
Mol文件 | 144060-53-7.mol |
结构式 |
非布司他 性质
熔点 | 238-239°(dec.) |
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沸点 | 536.6±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 2.48±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,3948 |
InChI | InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20) |
InChIKey | BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | S1C(C(O)=O)=C(C)N=C1C1=CC=C(OCC(C)C)C(C#N)=C1 |
CAS 数据库 | 144060-53-7(CAS DataBase Reference) |
非布司他,英文名为Febuxostat,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,可用于痛风的临床治疗,但是不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他对碱性物质较为敏感,它不溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺等。
图1 非布司他的药品图
非布司他主要有片剂型,临床上常用的规格有20mg、40mg和80mg。服用非布司他的起始剂量为20mg,每日一次,大剂量可能导致血尿酸值急速降低反而诱发痛风性关节炎(痛风发作)。患者可在服用20mg非布司他4周后在医生指导下根据血尿酸值逐渐增量,每次增量20mg。最大日剂量为80mg。血尿酸水平达到目标值(小于6mg/dL 或360μmol/L)后,维持最低有效剂量。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响,详情请遵医嘱。
轻、中度肝功能不全患者服用非布司他时,无需调整剂量。慢性肾脏疾病(CKD)4-5期患者服用该药物的推荐起始剂量为20mg/天,最大剂量40mg/天。目前尚不确定非布司他对儿童患者的安全性和有效性。如需用药,请在医生指导和成人监护下使用。
在非布司他的II期和III期临床研究中,在给药剂量40~240mg范围内,不良反应在受试者中发生率低于1%。非布司他最常见的不良反应是肝功能异常、皮疹、腹泻、头痛、恶心、呕吐、腹痛、头晕、关节痛和肌肉骨骼症状,大部分不良反应为轻中度。 有研究报道,对13例应用别嘌醇治疗出现严重不良反应的痛风患者,调整为该药物治疗后,12例患者未再出现严重的不良反应,耐受性很好。
在服用非布司他的初期,经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低,导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作,建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况,对痛风进行相应治疗。
安全信息
RTECS号 | XJ3675310 |
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海关编码 | 2934.10.2000 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46158 | 非布索坦 Febuxostat, 98% | 144060-53-7 | 1g | 1522元 |
2024/08/19 | 46158 | 非布索坦 Febuxostat, 98% | 144060-53-7 | 5g | 4326元 |