帕利哌酮

帕利哌酮

中文名称帕利哌酮
中文同义词9-羟基利培酮;6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮;帕利哌酮;帕潘立酮;9-羟基利培酮,帕潘立酮中间体 1KG;帕潘立酮(标准品);利培酮EP杂质C;RAC-9-羟基利培酮
英文名称Paliperidone
英文同义词Paliperidone (Invega);3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-9-hydroxy-2-Methyl-;Risperidone EP IMpurity C;Paliperidone 9-Hydroxyrisperidone;9-Hydroxyrisperidone solution;Racemic Paliperidone;4h-pyrido(2,1-a)pyrimidin-4-one,6,7,8,9-tetrahydro-3-(2-(4-(6-fluro-1,2-benzis;oxazol-3-yl)-1-piperidinyl)ethyl)-9-hydroxy-2-methyl-
CAS号144598-75-4
分子式C23H27FN4O3
分子量426.48
EINECS号620-493-1
相关类别细胞信号和神经生物学;细胞生物学;医药中间体;生物活性小分子;医药原料;小分子抑制剂;卤代烃 Halogenated Hydrocarbons;对照品-杂质对照品;标准品;化工中间体;原料药;化工;化学试剂;化工品;试剂;Various Metabolites and Impurities;Intermediates & Fine Chemicals;Metabolites & Impurities;Pharmaceuticals;Heterocycles;Invega, INVEGA Sustenna, 9-hydroxyrisperidone;Other APIs;杂质对照品;生物化工;化工原料;精细化工原料;临床检测标准物质
Mol文件144598-75-4.mol
结构式帕利哌酮 结构式

帕利哌酮 性质

熔点158-160°C
沸点612.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:可溶,2mg/mL,澄清(加热)
酸度系数(pKa)13.00±0.60(Predicted)
形态粉末
颜色白色至棕色
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。
InChIInChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
InChIKeyPMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12C(O)CCCN1C(=O)C(CCN1CCC(C3C4=C(ON=3)C=C(F)C=C4)CC1)=C(C)N=2
CAS 数据库144598-75-4(CAS DataBase Reference)

帕利哌酮 用途与合成方法

帕利哌酮是一种镇痛药物,也称为盐酸哌替啶,广泛应用于医疗领域。其主要作用是通过作用于中枢神经系统的阿片受体,减少疼痛信号的传导,从而达到镇痛的效果。它是一种合成的合成阿片受体激动剂,其镇痛效果类似于阿片类药物,但相较之下,其成瘾性和滥用潜力较低。它被广泛应用于各种类型的疼痛治疗中,包括急性和慢性疼痛。尽管它在镇痛和镇咳方面有着显著的疗效,但它仍然存在一些潜在的风险和副作用。

帕利哌酮.jpg

一种帕利哌酮的精制方法。所述方法包括将粗品溶于醇和水的混合溶液中,加热至溶清,降温养晶,陈化,过滤,干燥,即可。该精制方法,能有效的分离帕利哌酮化学结构相近的杂质6‑甲氧基帕利哌酮,精制后收率大于90%,纯度高达99.86%。精制方法简单,操作方便,工艺稳定,且不需要特殊的设备,绿色环保,更适合工业化大规模生产。

抗精神病药帕利哌酮可以干扰下丘脑体温调节中枢和抑制外周血管运动, 导致体温调节障碍, 出现发热和低体温。在治疗的前几周, 有些患者可能出现低热, 多为良性和自限性, 可伴有嗜酸性粒细胞增高。服用帕潘立酮后出现间断性发热, 但无感染症状。

帕利哌酮致闭经已有较多报道, 引起功能失调性子宫出血较为罕见。它具有使催乳素水平升高的不良反应, 且与剂量相关。催乳素又有抑制卵巢和垂体促性腺激素作用, 结果引起卵巢功能降低而停经, 而子宫内膜在长时间雌激素作用下处持续增生期, 缺乏孕酮拮抗, 组织脆性增加, 血管缺乏螺旋化而收缩不力, 从而引发功能失调性子宫出血。

帕利哌酮是一种新型非典型抗精神病药物,采用渗透性控释口服给药技术,可实现药物在肠道内的稳定、持久释放,同时可维持平稳的血药浓度并减少相关不良反应的发生,且该药每天只需服用1次,用药方便,提高了患者的依从性。它的主要成分是利培酮的活性代谢产物——9-羟利培酮,对多巴胺D2受体和5-羟色胺2A受体有较强的阻断作用,可治疗精神分裂症患者的阳性症状,同时改善其认知和情感障碍,已被证实对精神分裂症急性期和维持期均有较好疗效。

安全信息

危险品标志T,F
危险类别码25-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明45-36/37-16
危险品运输编号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
RTECS号UV1164720
危险等级6.1
包装类别III
海关编码29349990
毒害物质数据144598-75-4(Hazardous Substances Data)
毒性rat,LD50,oral,65mg/kg (65mg/kg),Drug Development Research. Vol. 33, Pg. 399, 1994.

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30P1897帕利哌酮
Paliperidone
144598-75-4200MG150元
2024/04/30P1897帕利哌酮
Paliperidone
144598-75-41G550元
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