帕利哌酮是一种镇痛药物,也称为盐酸哌替啶,广泛应用于医疗领域。其主要作用是通过作用于中枢神经系统的阿片受体,减少疼痛信号的传导,从而达到镇痛的效果。它是一种合成的合成阿片受体激动剂,其镇痛效果类似于阿片类药物,但相较之下,其成瘾性和滥用潜力较低。它被广泛应用于各种类型的疼痛治疗中,包括急性和慢性疼痛。尽管它在镇痛和镇咳方面有着显著的疗效,但它仍然存在一些潜在的风险和副作用。
一种帕利哌酮的精制方法。所述方法包括将粗品溶于醇和水的混合溶液中,加热至溶清,降温养晶,陈化,过滤,干燥,即可。该精制方法,能有效的分离帕利哌酮化学结构相近的杂质6‑甲氧基帕利哌酮,精制后收率大于90%,纯度高达99.86%。精制方法简单,操作方便,工艺稳定,且不需要特殊的设备,绿色环保,更适合工业化大规模生产。
帕利哌酮致闭经已有较多报道, 引起功能失调性子宫出血较为罕见。它具有使催乳素水平升高的不良反应, 且与剂量相关。催乳素又有抑制卵巢和垂体促性腺激素作用, 结果引起卵巢功能降低而停经, 而子宫内膜在长时间雌激素作用下处持续增生期, 缺乏孕酮拮抗, 组织脆性增加, 血管缺乏螺旋化而收缩不力, 从而引发功能失调性子宫出血。
帕利哌酮是一种新型非典型抗精神病药物,采用渗透性控释口服给药技术,可实现药物在肠道内的稳定、持久释放,同时可维持平稳的血药浓度并减少相关不良反应的发生,且该药每天只需服用1次,用药方便,提高了患者的依从性。它的主要成分是利培酮的活性代谢产物——9-羟利培酮,对多巴胺D2受体和5-羟色胺2A受体有较强的阻断作用,可治疗精神分裂症患者的阳性症状,同时改善其认知和情感障碍,已被证实对精神分裂症急性期和维持期均有较好疗效。