瑞沙托维
| 中文名称 | 瑞沙托维 |
|---|---|
| 中文同义词 | 瑞沙托维;瑞沙托维杂质;(R)-6-(N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺酰基)环己-1-烯羧酸乙酯;(R)-6-[N-(2-氯-4-氟苯基)氨基磺酰基]-1-环己烷甲酸乙酯;TAK-242,TLR4信号传导抑制剂 |
| 英文名称 | RESATORVID |
| 英文同义词 | TAK-242(Resatorvid);1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)aMino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-;Resatorvid(TAK-242);Cyclohexene-1-carboxylic acid, 6-[[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-, ethyl ester, (6R)-;(R)-ethyl 6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-enecarboxylate;RESATORVID;TAK 242;(6R)-6-[[(2-Chloro-4-fluorophenyl)amino]sulfonyl]-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester |
| CAS号 | 243984-11-4 |
| 分子式 | C15H17ClFNO4S |
| 分子量 | 361.82 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 化合物;MAPK;API |
| Mol文件 | 243984-11-4.mol |
| 结构式 |  |
瑞沙托维 性质
| 熔点 | 68-69℃ |
|---|---|
| 沸点 | 462.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 不溶于水；乙醇中≥100.6 mg/mL； DMSO 中≥18.09 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.08±0.40(Predicted) |
Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信号通路的小分子抑制剂，在巨噬细胞中，可阻滞LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的生成，对应的IC50值分别为1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 可抑制自噬。
| Target | Value |
|
TLR4
() | |
|
IL-6
(Cell-free assay) | 1.3 nM |
|
NO
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
|
TNF-α
(Cell-free assay) | 1.9 nM |
TAK-242通过与TLR4胞内区域的Cys747残基直接结合，从而抑制TLR4的信号通路。TAK-242可破坏TLR4与其衔接分子TIRAP和TRAM的相互作用。
在小鼠中，剂量3 mg/kg TAK242可有效对抗急性脑缺血/再灌注损伤。在小鼠上皮组织中，局部给药可阻止紫外线引起的AP-1激活。在紫外线诱导的皮肤癌模型中，局部施用resatorvid可有效地发挥其抗光化学作用，显著抑制肿瘤区域和其多样性。从给药小鼠中分离的肿瘤组织中，紫外线相关的信号通路的活性减少，而凋亡信号通路活性增加（相对于对照组）。在小鼠中，TAK-242可显著地减少脑缺血后造成的神经元损伤。
安全信息
| 海关编码 | 2935909099 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-11109 | 瑞沙托维 Resatorvid | 243984-11-4 | 5mg | 1100元 |
| 2024/01/25 | HY-11109 | 瑞沙托维 Resatorvid | 243984-11-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1210元 |