LDC1267
中文名称 | LDC1267 |
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中文同义词 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺;LDC1267游离态;化合物LDC1267;N-(4-((6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基)-3-氟苯基)-4-乙氧基-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
英文名称 | LDC1267 |
英文同义词 | LDC1267;N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]-3-fluoro-phenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)pyrazole-3-carboxamide;N-[4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide;CS-1641;LDC 1267;LDC-1267;1H-Pyrazole-3-carboxamide, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-;LDC1267 USP/EP/BP;N-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide |
CAS号 | 1361030-48-9 |
分子式 | C30H26F2N4O5 |
分子量 | 560.55 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 1361030-48-9.mol |
结构式 |
LDC1267 性质
沸点 | 628.4±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; ≥20.75 mg/mL,溶于 DMSO |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 9.36±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
Target | Value |
Mer
(Cell-free assay) | <5 nM |
Tyro3
(Cell-free assay) | 8 nM |
Axl
(Cell-free assay) | 29 nM |
LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中,LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。
在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内,LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性,并抵抗肿瘤代谢,而没有严重的细胞毒性。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-12494 | LDC1267 LDC1267 | 1361030-48-9 | 2mg | 600元 |
2024/08/19 | HY-12494 | LDC1267 LDC1267 | 1361030-48-9 | 5mg | 990元 |