网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞骨架(Cytoskeletal Signaling) > HSP e.g. HSP90 抑制剂 > GANETESPIB

GANETESPIB

GANETESPIB 更多供应商
公司名称: 上海伟括医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13331882176
产品介绍: 英文名称:sta-9090
CAS:888216-25-9
纯度:96%,NMR 包装信息:1g 备注:试剂级
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  黄金产品
联系电话:
产品介绍: 英文名称:STA9090
CAS:888216-25-9
公司名称: 常州永峰生物医药有限公司  黄金产品
联系电话: 15006117673
产品介绍: 英文名称:Ganetespib
CAS:888216-25-9
纯度:98 包装信息:1g 10g 100g 1kg
公司名称: 上海飞琰化工科技有限公司  黄金产品
联系电话: 13816465839 21-34663897
产品介绍: 英文名称:STA9090
CAS:888216-25-9
纯度:99% 包装信息:1g,5g,50g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 中文名称:3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-三唑
英文名称:Ganetespib (STA-9090)
CAS:888216-25-9
纯度:98%+ HPLC 包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
最新发布供应信息
Ganetespib_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
GANETESPIB
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 GANETESPIB价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:GANETESPIB
中文同义词:3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-三氮唑;3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-噻唑;3-(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)-4-(1-甲基吲哚-5-基)-5-羟基-4H-1,2,4-三唑
英文名称:Ganetespib
英文同义词:5-[2,4-Dihydroxy-5-(1-methylethyl)phenyl]-2,4-dihydro-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-3H-1,2,4-triazol-3-one;Ganetespib (STA-9090);3H-1,2,4-Triazol-3-one, 5-[2,4-dihydroxy-5-(1-Methylethyl)phenyl]-2,4-dihydro-4-(1-Methyl-1H-indol-5-yl)-;SAT9090;2,4-Dihydro-5-[2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl]-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-3H-1,2,4-triazol-3-one;5-{1,5-Dihydro-3-[2,4-dihydroxy-5-(prop-2-yl)phenyl]-5-oxo-4H-1,2,4-triazol-4-yl}-1-methyl-1H-indole, 4-[4,5-Dihydro-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl]-6-(prop-2-yl)benzene-1,3-di ol;5-(2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-5-yl)-2H-1,2,4-triazol-3(4H)-one;STA-9090/Ganetespib
CAS号:888216-25-9
分子式:C20H20N4O3
分子量:364.4
EINECS号:812-978-3
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;细胞骨架信号;小分子抑制剂;Inhibitors
Mol文件:888216-25-9.mol
GANETESPIB
GANETESPIB 性质
密度 1.39
酸度系数(pKa)7.38±0.20(Predicted)
GANETESPIB 用途与合成方法
生物活性Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。
靶点
TargetValue
HSP90
(OSA 8 cells)
4 nM
体外研究

Ganetespib对恶性肥大细胞系的50%抑制浓度(IC50)比对17-AAG低10-15倍,表明三唑酮类HSP90抑制剂可能比格尔德霉素类抑制剂具有更高的效能。 Ganetespib抑制MG63细胞系,IC50为43 nM。 Ganetespib结合于Hsp90的N末端ATP结合域,通过引起多重致瘤性Hsp90受体蛋白,包括HER2/neu,突变型EGFR,Akt,c-Kit,IGF-1R,PDGFRα,Jak1,Jak2,STAT3,STAT5,HIF-1α,CDC2和c-Met 以及Wilms' tumor 1的降解,成为一种有效的Hsp90的抑制剂。 Ganetespib,在纳摩尔级低浓度下,有效阻滞细胞增殖,并诱导广泛的人肿瘤细胞系凋亡,并且对许多受体酪氨酸激酶抑制剂-和tanespimycin-耐受的细胞系也具有作用。Ganetespib在一系列固体和血液肿瘤细胞系,包括那些对小分子酪氨酸激酶抑制剂耐受的表达突变激酶的细胞系,都表现出有效的细胞毒性。 Ganetespib治疗快速引起已知的Hsp90受体蛋白降解,表现出高于ansamycin抑制剂17-AAG的效能,并且在较短的暴露时间下也具有持续的活性。在另一个研究中,Ganetespib诱导恶性犬肥大细胞系凋亡。Ganetespib在非常低的浓度下,有效作用于C2和BR犬恶性肥大细胞,IC50分别为19和4 nM,而17-AAG抑制C2和BR犬恶性肥大细胞的IC50分别为958和44 nM。100 nM Ganetespib处理24小时后,所有处理过的细胞系,包括C2和BMCMCs细胞中WT和突变型Kit的表达被下调。然而,Ganetespib处理后不影响PI3K或HSP90的表达。

体内研究Ganetespib给药导致几种肿瘤异种移植模型的小鼠体内肿瘤显著缩减,且似乎毒性较低。此外,与tanespimycin相比,Ganetespib具有更好的肿瘤渗透性。在恶性肥大细胞和OSA异种移植模型中,Ganetespib抑制体内肿瘤生长。 Ganetespib(25 mg/kg/day,3天)重复两个周期显著抑制肿瘤生长,%T/C值为18。Ganetespib能够被很好的耐受,载体对照和Ganetespib组相对于研究开始时的平均体重改变在第17天使分别为+0.3% 和-8.1%。
安全信息
GANETESPIB 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S1159Ganetespib (STA-9090)888216-25-95mg2187.96元
2021/06/02S1159Ganetespib (STA-9090)888216-25-910mM (1mL in DMSO)2472.01元
"GANETESPIB" 相关产品信息()
达拉非尼 组胺 谷草转氨酶 多西他赛 2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮 艾卡哚司他 伊洛马司他 EPZ6438 BIIB021/CNF2024 AT-13387 曲美替尼 Luminespib(AUY-922,NVP-AUY922)