BLU-667(拉西替尼)
中文名称 | BLU-667(拉西替尼) |
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中文同义词 | BLU-667游离态;拉西替尼;BLU-667(拉西替尼);普雷西替尼;顺式-N-[(1S)-1-[6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-吡啶基]乙基]-1-甲氧基-4-[4-甲基-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基环己基甲酰胺;普拉赛替尼;普拉西替尼;13C4]-普拉塞替尼 |
英文名称 | Pralsetinib |
英文同义词 | CPD2049;(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide;BLU-667 (Pralsetinib);BLU-667;BLU 667;BLU667;2097132-94-8;(1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide;PRALSETINIB (BLU667);(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide;Cyclohexanecarboxamide, N-[(1S)-1-[6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)-3-pyridinyl]ethyl]-1-methoxy-4-[4-methyl-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]-2-pyrimidinyl]-, cis- |
CAS号 | 2097132-94-8 |
分子式 | C27H32FN9O2 |
分子量 | 533.6 |
EINECS号 | |
相关类别 | 生物活性分子-API;标准品;抑制剂;小分子抑制剂;合成物;医药原料;化学试剂 |
Mol文件 | 2097132-94-8.mol |
结构式 |
BLU-667(拉西替尼) 性质
沸点 | 799.1±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at 4°C |
溶解度 | DMSO:≥ 100 mg/mL (187.41 mM);水:< 0.1 mg/mL(不溶) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 14.33±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
InChIKey | GBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N |
SMILES | [C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1 |
Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
Target | Value |
RET V804L
(Cell-free assay ) | 0.3 nM |
WT RET
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
RET V804M
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
RET M918T
(Cell-free asssay) | 0.4 nM |
CCDC6-RET
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
在包含371种激酶的激酶库中,BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中,BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。
在体内,BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤,而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S8716 | BLU-667(拉西替尼) Pralsetinib (BLU-667) | 2097132-94-8 | 2mg | 1170元 |
2024/08/19 | S8716 | BLU-667(拉西替尼) Pralsetinib (BLU-667) | 2097132-94-8 | 5mg | 2370元 |