特力利汀
| 中文名称 | 特力利汀 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪基]-2-吡咯烷基]甲酰基]噻唑烷;特力利汀;特利列汀;特力列汀工作对照品;特力立汀;特利力汀;特内利格列汀杂质;特立列汀 |
| 英文名称 | Teneligliptin |
| 英文同义词 | teneligliptin;3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]thiazolidine;Methanone,[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]-3-thiazolidinyl-;Teneligptin WS;[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone;API (Teneligliptin free base);Teliglietin;Teneligliptin (MP-513) |
| CAS号 | 760937-92-6 |
| 分子式 | C22H30N6OS |
| 分子量 | 426.58 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 降糖类;医药原料药;化学试剂 |
| Mol文件 | 760937-92-6.mol |
| 结构式 | ![]() |
特力利汀 性质
| 熔点 | >100°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 663.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.38 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.70±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| InChIKey | WGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N |
| SMILES | C([C@@H]1C[C@H](N2CCN(C3N(C4=CC=CC=C4)N=C(C)C=3)CC2)CN1)(N1CCSC1)=O |
特力利汀,英文名称为Teneligliptin,是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的DPP-4抑制剂,用于2型糖尿病的治疗。它由厂商田边三菱制药公司研制,2012年9月在日本首次上市。该化学品是通过抑制DPP-4的活性阻碍胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,以提高血液中GLP-1的浓度发挥降糖作用。除了单独使用,特力利汀还可与其他物质协同作用,譬如其和吡格列酮组合使用,其中特力利汀用于提高 β 细胞敏感性,改善血糖控制,而吡格列酮将有效降低胰岛素抵抗。特力利汀是以N-Boc哌嗪,双乙烯酮为原料,经过缩合,环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;再以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过Fmoc保护,氧化,缩合反应得到中间体3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;最后将这两个中间体经还原胺化,脱保护基制得抗糖尿病药特力利汀,总收率为47.2%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计),纯度为99.1%(HPLC法)。特力利汀的结构经MS,IR,1H-NMR和13C-NMR谱确证,该合成路线原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,收率较高,为中试放大生产奠定了基础。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/06/05 | HY-14806R | 特力利汀 Teneligliptin (Standard) | 760937-92-6 | 5 mg | 950元 |
| 2026/06/05 | HY-14806R | 特力利汀 Teneligliptin (Standard) | 760937-92-6 | 10 mg | 1250元 |
