特力利汀

特力利汀

中文名称特力利汀
中文同义词3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪基]-2-吡咯烷基]甲酰基]噻唑烷;特力利汀;特利列汀;特力列汀工作对照品;特力立汀;特利力汀;特内利格列汀杂质;特立列汀
英文名称Teneligliptin
英文同义词teneligliptin;3-[[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]carbonyl]thiazolidine;Methanone,[(2S,4S)-4-[4-(3-Methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-1-piperazinyl]-2-pyrrolidinyl]-3-thiazolidinyl-;Teneligptin WS;[(2S,4S)-4-[4-(5-methyl-2-phenylpyrazol-3-yl)piperazin-1-yl]pyrrolidin-2-yl]-(1,3-thiazolidin-3-yl)methanone;API (Teneligliptin free base);Teliglietin;Teneligliptin (MP-513)
CAS号760937-92-6
分子式C22H30N6OS
分子量426.58
EINECS号
相关类别降糖类;医药原料药;化学试剂
Mol文件760937-92-6.mol
结构式特力利汀 结构式

特力利汀 性质

熔点>100°C (dec.)
沸点663.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.38
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)8.70±0.10(Predicted)
颜色米白色
InChIKeyWGRQANOPCQRCME-PMACEKPBSA-N
SMILESC([C@@H]1C[C@H](N2CCN(C3N(C4=CC=CC=C4)N=C(C)C=3)CC2)CN1)(N1CCSC1)=O

特力利汀 用途与合成方法

特力利汀,英文名称为Teneligliptin,是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的DPP-4抑制剂,用于2型糖尿病的治疗。它由厂商田边三菱制药公司研制,2012年9月在日本首次上市。该化学品是通过抑制DPP-4的活性阻碍胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,以提高血液中GLP-1的浓度发挥降糖作用。除了单独使用,特力利汀还可与其他物质协同作用,譬如其和吡格列酮组合使用,其中特力利汀用于提高 β 细胞敏感性,改善血糖控制,而吡格列酮将有效降低胰岛素抵抗。特力利汀是以N-Boc哌嗪,双乙烯酮为原料,经过缩合,环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;再以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过Fmoc保护,氧化,缩合反应得到中间体3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;最后将这两个中间体经还原胺化,脱保护基制得抗糖尿病药特力利汀,总收率为47.2%(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计),纯度为99.1%(HPLC法)。特力利汀的结构经MS,IR,1H-NMR和13C-NMR谱确证,该合成路线原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,收率较高,为中试放大生产奠定了基础。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/06/05HY-14806R特力利汀
Teneligliptin (Standard)
760937-92-65 mg950元
2026/06/05HY-14806R特力利汀
Teneligliptin (Standard)
760937-92-610 mg1250元

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