别嘌醇
别嘌醇 性质
熔点 | >300 °C (lit.) |
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沸点 | 250.36°C (rough estimate) |
密度 | 1.4295 (rough estimate) |
折射率 | 1.8500 (estimate) |
储存条件 | 15-25°C |
溶解度 | 1MNaOH:可溶50mg/mL,清澈至轻微浑浊,无色至淡黄色 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 10.2(at 25℃) |
颜色 | 白色或接近白色 |
水溶解性 | 0.35 g/L (25 ºC) |
Merck | 14,279 |
BCS Class | 3,1 |
InChIKey | OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 315-30-0(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Allopurinol(315-30-0) |
EPA化学物质信息 | Allopurinol (315-30-0) |
别嘌醇为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用,适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效,以及不宜使用排尿酸药物的原发性和继发性痛风病人,以控制高尿酸血症,也可与排尿酸药合用,以加强疗效,特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。
1. 成人:初始剂量一次50mg,一日1~2次,每周递增50~100mg至一日200~300mg,分2~3次服。每2周测血和尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。2. 儿童:6岁以内每次50mg,一日1~3次;6~10岁,一次100mg,一日1~3次。剂量可酌情调整。1. 发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。
2. 反复发作或慢性痛风;
3. 尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;
4. 有肾功能不全的高尿酸血症。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。口服容易吸收,自胃肠道可吸收80%~90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,由肾排泄,约10%以原型、70%以代谢物随尿排出。
1)将原甲酸三乙酯、吗啉、乙腈、氰乙酰胺按顺序投入反应容器中进行搅拌,蒸汽加热至回流,回流反应4h,最初的回流温度会为 117℃,最后回流温度为82℃,将回流结束后得到的混合物冷却至25-35℃,然后依次进行洗涤和真空干燥,获得缩合物;
2)把纯化水、步骤1)得到的缩合物、水合肼按顺序投入反应容器中进行搅拌,迅速加热到90-100℃,并使温度保持在90℃以上20分钟,然后将混合物冷却至60℃,然后加入稀硫酸和冰进行水解酸化反应;酸化反应至5℃后收集结晶水化物,最后结晶水化物经洗涤和真空干燥,获得3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐;
3)将3-氨基-4-吡唑甲酰胺的半硫酸盐加入到甲酰胺中搅拌加热至140-150℃,保温反应5小时,反应结束后将反应物降温至25-35℃,经洗涤获得别嘌醇粗品;
4)别嘌醇粗品、活性炭加入到浓盐酸中进行脱色,脱色后的产物加入到25℃氢氧化钠溶液中重结晶,最后经洗涤和真空干燥,获得别嘌醇产品。
安全信息
危险品标志 | T,Xi,Xn |
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危险类别码 | 25-43-36/37/38-20/21/22 |
安全说明 | 28-36/37-45-36/37/39-26-24-36 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | UR0785000 |
TSCA | Yes |
危险等级 | 6.1 |
包装类别 | III |
海关编码 | 29335990 |
毒害物质数据 | 315-30-0(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 oral in mouse: 78mg/kg |
提供商 | 语言 |
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